公开(公告)号
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CN1798736A
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公开(公告)日
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2006.07.05
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申请(专利)号
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CN200480014547.1
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申请日期
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2004.03.31
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专利名称
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新的喹啉、四氢喹唑啉和嘧啶衍生物以及与其应用有关的治疗方法
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主分类号
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C07D215/42(2006.01)I
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分类号
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C07D215/42(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.31 US 60/458,530;2003.8.19 US 60/495,911;2003.10.9 US 60/510,186;2003.12.16 US 60/530,360
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申请(专利权)人
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大正制药株式会社;阿伦纳药品公司
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发明(设计)人
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关口喜功;鹿沼幸祐;表寺克纪;毒岛刚;T·-A·特兰;S·韩;M·卡斯佩;B·A·克拉梅;G·塞普勒;N·周
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2004-03-31 PCT/JP2004/004624
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进入国家日期
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2005.11.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物: 其中Q为: 或 R1选自: (i)C1-16烷基,和 由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基: ·卤素, ·羟基, ·氧代, ·C1-5烷氧基, ·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ··碳环芳基, ··杂环基,和 ··由C1-5烷基取代的杂环基, ·C1-5烷基羰基氧基, ·碳环基氧基, ·碳环芳基氧基, ·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基: ··卤素, ··羟基, ··羧基, ··氨基甲酰基, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳环芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基, ··C1-5烷氧基, ··由卤素取代的C1-5烷氧基, ··C1-5烷基,和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···卤素, ···羟基, ···羧基, ···氧代, ···一-C1-5烷基氨基, ···二-C1-5烷基氨基, ···由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基, ···由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基, ···由卤代的碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基, ···由卤代的碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基, ···碳环芳基羰基氨基,和 ···由卤素取代的碳环芳基羰基氨基, ·杂环基氧基, ·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基: ··卤素, ··羟基, ··羧基, ··氨基甲酰基, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳环芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基, ··C1-5烷氧基, ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ·取代的杂环基-亚乙基氨基氧基, ·C1-5烷氧基羰基, ·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基, ·一-C1-5烷基氨基羰基, ·二-C1-5烷基氨基羰基, ·一-C1-5烷基氨基, ·由独立选自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基: ··氰基, ··碳环芳基,和 ··杂环基, ·二-C1-5烷基氨基, ·由独立选自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基: ··氰基, ··碳环芳基,和 ··杂环基, ·一-碳环芳基氨基, ·由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基: ··卤素, ··羟基, ··羧基, ··氨基甲酰基, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳环芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基, ··C1-5烷氧基, ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ·二-碳环芳基氨基, ·由独立选自以下的取代基取代的二-碳环芳基氨基: ··卤素, ··羟基, ··羧基, ··氨基甲酰基, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳环芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基, ··C1-5烷氧基, ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ·一-杂环基氨基, ·由独立选自以下的取代基取代的一-杂环基氨基: ··卤素, ··羟基, ··羧基, ··氨基甲酰基, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳环芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基, ··C1-5烷氧基, ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ·二-杂环基氨基, ·由独立选自以下的取代基取代的二-杂环基氨基: ··卤素, ··羟基, ··羧基, ··氨基甲酰基, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳环芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基, ··C1-5烷氧基, ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···卤素, ···羟基,和 ···羧基, ·C1-5烷基羰基氨基, ·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基羰基氨基: ··C1-5烷基羰基氨基, ··碳环芳基羰基氨基,和 ··杂环基, ·C1-5烷氧基羰基氨基, ·碳环芳基羰基氨基, ·杂环基羰基
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摘要
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本发明涉及新的式(I)化合物:(见右图)其用作MCH受体拮抗剂。这些化合物用于药用组合物中,药用组合物的用途包括以下疾病的预防或治疗:改善记忆功能、睡眠和兴奋、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、狂食症包括食欲过盛、食欲缺乏、心理障碍包括躁狂性抑郁症、精神分裂症、精神错乱、痴呆、精神紧张、认知障碍、注意力缺乏症、物质滥用失控症和运动障碍包括帕金森氏病、癫痫症和成瘾症。
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国际公布
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2004-10-14 WO2004/087669 英
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