| 公开(公告)号 | CN1798732A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200380106566.2 |
| 申请日期 | 2003.10.17 |
| 专利名称 | 取代的四氢化萘和茚满 |
| 主分类号 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/52(2006.01)I;C07C275/34(2006.01)I;C07C275/28(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.21 US 60/419,935;2003.8.15 US 60/495,270 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | X·陈;J·M·马特斯;J·李;P·赖比茨恩斯基;K.T.德马雷斯特 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-17 PCT/US2003/033090 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐、C1-6酯或C1-6酰胺： 式I R1和R2各自独立为H、C1-6烷基、(CH2)mNRaRb、(CH2)mOR8、(CH2)mNH(CO)R8或(CH2)mCO2R8，其中Ra、Rb和R8各自独立为H或C1-6烷基，或者R1和R2与它们连接的碳原子一起构成C3-7环烷基； m是1-6的整数； n是1或2； X是O或S；其中当n是1时，X在5或6位；而当其中n是2时，X在6或7位； R3为H、苯基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、卤代基、氰基、C1-6烷基、硝基、NR9R10、NHCOR10、CONHR10和COOR10；及R3在X的邻或间位； R4为H或-(C1-5亚烷基)R15，其中R15为H、C1-7烷基、[二(C1-2烷基)氨基](C1-6亚烷基)、(C1-3烷氧基酰基)(C1-6亚烷基)、C1-6烷氧基、C3-7链烯基或C3-8链炔基，其中R4具有不超过9个的碳原子；R4也可以是-(C1-5亚烷基)R15，其中R15为C3-6环烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基； Y是NH、NH-CH2和O； R5和R7各自独立选自H、C1-6烷基、卤代基、氰基、硝基、COR11、COOR11、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、苯基、NR11R12和具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基； R6选自C1-6烷基、卤代基、氰基、硝基、COR13、COOR13、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、苯基、NR13R14和具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基； 另外，或者R5和R6或者R6和R7可一起形成饱和或不饱和的二价部分，其选自-(CH2)3-、-(CH2)4-和(CH1-2)pN(CH1-2)q， p是0-2，而q是1-3，其中(p+q)的和至少为2； R9和R10各自独立为C1-6烷基； R11、R12、R13和R14各自独立为H或C1-6烷基； 其中以上烃基和杂烃基部分各自可被1-3个独立选自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羟基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明特征性提供四氢化萘和茚满类化合物、含有这类化合物的组合物以及采用它们作为PPARα调节剂以治疗或抑制诸如异常血脂症的发展的方法。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037778 英 |
