公开(公告)号
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CN1798739A
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公开(公告)日
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2006.07.05
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申请(专利)号
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CN200480015542.0
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申请日期
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2004.06.04
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专利名称
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3-亚烷基肼基取代的杂芳基化合物作为血小板生成素受体激活剂
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主分类号
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C07D231/18(2006.01)I
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分类号
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C07D231/18(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.6 JP 161987/2003;2003.9.22 JP 330627/2003;2003.12.3 JP 404635/2003;2004.3.29 JP 094931/2004
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申请(专利权)人
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日产化学工业株式会社
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发明(设计)人
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大和田真吾;岩本俊介;柳原一史;宮地克明;中村隆典;石绵纪久;广川裕
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2004-06-04 PCT/JP2004/008165
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进入国家日期
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2005.12.05
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种用式(1)表示的化合物, 以及所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐,或其溶剂化物, 式中,A是氮原子或CR4(其中,R4是氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被一个或两个C2-6链烯基或一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中,R5是羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或NR6R7(其中,R6和R7各自独立为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基),或R6和R7合在一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中,E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中,R26和R27各自独立为氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中,R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基
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摘要
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一种用式(1)表示的化合物,所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐,或其溶剂化物,其中,A是氮原子或CR4,B是氧原子、硫原子或NR9(条件是,当A是氮原子时,B不是NH),R1是C2-14芳基,L1是键,CR10R11、氧原子、硫原子或NR12,X是OR13、SR13或NR14NR15,R2是氢原子、甲酰基、C1-10烷基等,L2是键等,L3是键,CR17R18、氧原子、硫原子或NR19,L4是键,CR20R21、氧原子、硫原子或NR22,Y是氧原子、硫原子或NR23,R3是C2-14芳基。
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国际公布
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2004-12-16 WO2004/108683 英
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