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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:3-亚烷基肼基取代的杂芳基化合物作为血小板生成素受体激活剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

3-亚烷基肼基取代的杂芳基化合物作为血小板生成素受体激活剂

医药数据库中心 药学论坛 日产化学工业株式会社/大和田真吾;岩本俊介;柳原一史;宮地克明;中村隆典;石绵纪久;广川裕
公开(公告)号 CN1798739A  
公开(公告)日 2006.07.05  
申请(专利)号 CN200480015542.0  
申请日期 2004.06.04  
专利名称 3-亚烷基肼基取代的杂芳基化合物作为血小板生成素受体激活剂  
主分类号 C07D231/18(2006.01)I  
分类号 C07D231/18(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.6 JP 161987/2003;2003.9.22 JP 330627/2003;2003.12.3 JP 404635/2003;2004.3.29 JP 094931/2004  
申请(专利权)人 日产化学工业株式会社  
发明(设计)人 大和田真吾;岩本俊介;柳原一史;宮地克明;中村隆典;石绵纪久;广川裕  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2004-06-04 PCT/JP2004/008165  
进入国家日期 2005.12.05  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种用式(1)表示的化合物, 以及所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐,或其溶剂化物, 式中,A是氮原子或CR4(其中,R4是氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被一个或两个C2-6链烯基或一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中,R5是羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或NR6R7(其中,R6和R7各自独立为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基),或R6和R7合在一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中,E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中,R26和R27各自独立为氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中,R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代:羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基  
摘要 一种用式(1)表示的化合物,所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐,或其溶剂化物,其中,A是氮原子或CR4,B是氧原子、硫原子或NR9(条件是,当A是氮原子时,B不是NH),R1是C2-14芳基,L1是键,CR10R11、氧原子、硫原子或NR12,X是OR13、SR13或NR14NR15,R2是氢原子、甲酰基、C1-10烷基等,L2是键等,L3是键,CR17R18、氧原子、硫原子或NR19,L4是键,CR20R21、氧原子、硫原子或NR22,Y是氧原子、硫原子或NR23,R3是C2-14芳基。  
国际公布 2004-12-16 WO2004/108683 英  
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