| 公开(公告)号 | CN1261412C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN02819190.0 |
| 申请日期 | 2002.09.20 |
| 专利名称 | 作为COXⅡ抑制剂的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/10(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D209/36(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.27 US 60/325,389 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯·爱伦·布罗卡;杰夫瑞·爱伦·坎贝尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-20 PCT/EP2002/010557 |
| 进入国家日期 | 2004.03.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 选自由式I代表的化合物组的化合物或其药物上可接受的盐： 其中： A是-CH2-、-O-、-S-或-S(O)-； Ar是任选独立地被1个和2个取代基取代的苯基或萘基，所述取代基选自C1-6烷基；C3-7环烷基；C3-7环烷基C1-6烷基；卤素；硝基；氰基；羟基；C1-6烷氧基；氨基；酰氨基；一C1-6烷氨基；二C1-6烷氨基；卤代C1-6烷基；卤代C1-6烷氧基；杂烷基；-COR，其中R是氢、C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基；-(CRR″)、-COOR，其中n是0-5的整数，R’和R″独立为氢或C1-6烷基且R是氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基；-(CR’R″)nCONRaRb，其中n是0-5的整数，R’和R″独立为氢或C1-6烷基且Ra和Rb彼此独立为氢、C1-6烷基、C2-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基；C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚硫酰基或C1-6烷基磺酰基； 其中“杂烷基”是指有一个、两个或三个独立地选自-ORa、-NRbRc和-S(O)nRd的取代基的C1-6烷基，应理解所述杂烷基的连接点通过该杂烷基的碳原子，其中n是0-2的整数，Ra是氢、酰基、C1-6烷基、C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基，Rb和Rc彼此独立为氢、酰基、C1-6烷基、C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基，Rd是氢，条件是n为0、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、氨基、酰氨基、一-C1-6烷氨基或二-C1-6烷氨基； R1是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、C1-6烷硫基、氰基、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-(CR’R”)0-3OC(O)R5、或-(CR’R”)0-3SO2R5，其中R5、R6、R’和R″在每种情况中均各自独立为氢或C1-6烷基，条件是如果A是-CH2-，那么R1不是-C(O)NR5R6； R2是氢或C1-6烷基； R3是-SOR7或-SO2R7，其中R7是C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基； R4是氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的吲哚衍生物；其中A、Ar和R1-R4如本说明书中所定义。该化合物用作选择性COX-Ⅱ抑制剂且由此可以用于治疗COX-Ⅱ介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2003-04-10 WO2003/029212 英 |
