| 公开(公告)号 | CN1793145A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200510110903.6 |
| 申请日期 | 2005.11.29 |
| 专利名称 | 7-位取代高喜树碱类化合物及作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 发明(设计)人 | 张万年;缪震元;姚建忠;盛春泉;宋云龙;张 珉;张 晶;朱 杰;徐 辉 |
| 地址 | 200433上海市杨浦区翔殷路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷诚宣 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 7-位取代高喜树碱类化合物，包括外消旋体、对映异构体形式以及其这些形式的任意混合物或其药用盐，结构如通式(I)： 其特征在于： R1：表示-C(R6)＝N-R7基团，其中R7表示苯基，并且至少具有一个或多个下列取代基团：氢、羟基、卤素、酮、低级烷基、低级烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR8R9； 或R1表示(CH2)mOCO(CH2)kR10，R10表示氢、低级烷基、低级卤代烷基、取代或未取代的[N＝X]杂环基、低级芳烷基，其中取代基是羟基、卤素、酮、低级烷基、低级烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR8R9； R2、R3、R4独立地表示下列基团：氢、卤素、低级烷基、OR11、硝基、氨基，或者R2和R3一起形成3或4元的链，或R3和R4一起形成3或4元的链，其中该链的元素选自CH2、O； R5表示低级烷基； R6表示氢、低级烷基、低级烷氧基、含3至10个碳原子环烷基、低级芳烷基，其中取代基是卤素、低级烷基或低级卤代烷基； R8和R9独立地表示氧或低级烷基； R11表示氢或低级烷基； [N＝X]表示4至7元杂环基，X表示构成杂环基所需要的链并选自CH、CH2、O、S、N或NR12； R12表示氢或低级烷基； m、k分别表示0--6之间的整数； 所谓低级烷基为含1至6个碳原子直链或支链烷基；低级烷氧基为含1至6个碳原子直链或支链烷氧基；低级卤代烷基为含1至3个卤原子取代的低级烷基；低级芳烷基为连接有芳基的低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及医药技术领域，是一种新的具有抗肿瘤活性的7-位取代高喜树碱类化合物及作为药物的用途。本发明化合物结构如通式(I)所示，包括它们的外消旋混合物以及各自的对映异构体。本发明的化合物具有抑制拓扑异构酶的作用，并具有抗肿瘤活性、抗真菌活性和抗病毒活性，可用作拓扑异构酶抑制剂，以及用于制备抗肿瘤药物、抗真菌药物和抗病毒药物。 |
| 国际公布 |
