公开(公告)号
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CN1793120A
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN200510130023.5
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申请日期
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2005.12.12
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专利名称
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具有抑制病毒衣壳蛋白活性的硫脲类新化合物、制备方法及用途
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主分类号
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C07C335/16(2006.01)I
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分类号
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C07C335/16(2006.01)I;C07D307/34(2006.01)I;C07D239/24(2006.01)I;A61K31/145(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京大学
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发明(设计)人
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杨 铭;何山杉;袁德凯
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地址
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100871北京市海淀区海淀路5号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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式(I)的化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。 式(I) 其中: R1、R2、R3代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团,R1、R2、R3代表的基团可以相同也可以不同。 R4代表({5-[(二甲氨基)-甲基]-2-呋喃}-甲基)-硫基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-5-硝基-嘧啶)-氨基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-嘧啶)-氨基。 n代表1、2、3、4、5、6。 ——“烃基”被定义为C1-C6的直链或支链的、饱和或不饱和的基团;C1-C6的环状基团;苯环基团。 ——“卤素”被定义为氟、氯、溴、碘、砹。 ——“烷氧基”被定义为氧的末端连有烷基的基团。这里烷基被定义为C1-C6的直链或支链的饱和的基团。 ——“烷基”被定义为C1-C6的直链或支链的饱和的基团。 所有化合物及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。 药学上可接受的酸的盐是指盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸形成的含结晶水或不含结晶水的盐。 药学上可接受的碱的盐是指氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、叔丁胺形成的含结晶水或不含结晶水的盐。
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摘要
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采用化学合成的方法得到式(I)的化合物:其中,R1、R2、R3代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团,R1、R2、R3代表的基团可以相同也可以不同;R4代表({5-[(二甲氨基)-甲基]-2-呋喃}-甲基)-硫基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-5-硝基-嘧啶)-氨基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-嘧啶)-氨基;n代表1、2、3、4、5、6。及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸、葡萄糖酸;这些碱包括氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、叔丁胺。这些化合物对HⅣ病毒具有优良的抑制效果。
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国际公布
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