| 公开(公告)号 | CN1794987A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014498.1 |
| 申请日期 | 2004.05.24 |
| 专利名称 | 具有提高的抗炎、抗血栓形成和抗血小板活性的作为降胆固醇药的氟伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀的硝基氧基衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/405(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/405(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D209/26(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.27 EP 03101530.8 |
| 申请(专利权)人 | 尼科克斯公司 |
| 发明(设计)人 | F·贝内迪尼;E·安吉尼;P·德尔索尔达托 |
| 地址 | 法国索菲亚安蒂波利斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-24 PCT/EP2004/050897 |
| 进入国家日期 | 2005.11.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药学可接受的盐或立体异构体： 其中： X是-O-、-S-、-NH-或-NHR1-，R1是1-10个碳原子的直链或支链烷基，优选CH3； R是他汀残基，式为 或 Y是具有如下含义的二价基团： a) -直链或支链C1-C20亚烷基，优选C1-C10，任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：卤素原子、羟基、-ONO2或T0，其中T0是指-OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2或-O(C1-C10烷基)-ONO2； -环中具有5-7个碳原子的亚环烷基，该环最终被侧链T取代，其中T为1-10个碳原子的直链或支链烷基，优选CH3； b) c) 其中n是0-20的整数，n1是1-20的整数； d) 其中： n1定义同上，n2是0-2的整数； X1＝-OCO-或-COO-，R2为H或CH3； e) 其中n1、n2、R2和X1定义同上； Y1为-CH2-CH2-或-CH＝CH-(CH2)n2-； f) 其中n1和R2定义同上，R3为H或COCH3；前提条件为：当Y选自b)-f)项下的二价基团，则-ONO2连接到-(CH2)n1上； g) 其中X2为-O-或-S-，n3为1-6的整数，优选1-4，R2定义同上； h) 其中： n4为0-10的整数； n5为1-10的整数； R4、R5、R6、R7相同或不同，为H或直链或支链C1-C4烷基，优选R4、R5、R6、R7为H； 其中-ONO2基团连接到 上； n5定义同上； Y2为五元或六元的饱和、不饱和或芳香杂环，包含一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子，例如选自： |
| 摘要 | 本文描述了药学活性提高的和耐受性增强的氟伐他汀、西立伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀的硝基氧基衍生物。其可用于治疗和/或预防一些疾病，特别是冠状动脉综合征、神经变性性疾病以及用于降低胆固醇水平。 |
| 国际公布 | 2004-12-09 WO2004/105754 英 |
