公开(公告)号
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CN1794991A
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN200480014633.2
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申请日期
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2004.05.26
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专利名称
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含有组蛋白脱乙酰酶抑制剂的药物组合物
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主分类号
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A61K31/4406(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4406(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.5.26 JP 148073/2003
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申请(专利权)人
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先灵公司
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发明(设计)人
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中西理;菅原达朗;右田秀幸;松叶康浩
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地址
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德国柏林
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颁证日
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国际申请
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2004-05-26 PCT/JP2004/007562
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进入国家日期
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2005.11.28
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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药物组合物或组合,包含作为活性成分的: (a)为组蛋白脱乙酰酶抑制物质的至少一种以下式(1)表示的苯甲酰胺衍生物或其可药用盐: 其中A为任选取代的苯基基团或任选取代的杂环基团,其中苯基基团或杂环基团的取代基为选自如下基团的1至4个取代基:卤素原子、羟基基团、氨基基团、硝基基团、氰基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团、具有1至4个碳的烷氧羰基基团、苯基基团和杂环基团; X为键或具有选自那些在式(2)中说明的结构的部分: -(CH2)e-,-(CH2)g-O-(CH2)e-, -(CH2)g-S-(CH2)e-,(2) 其中e为整数1至4;g和m独立地为整数0至4;R4为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团,或者是以式(3)表示的酰基: 其中R6为任选取代的具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、苯基基团或杂环基团;R5为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团; n为整数0至4,条件是当X为键时,n不为零; Q为具有选自那些在式(4)中说明的结构的部分: 其中R7和R8独立地为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团; R1和R2独立地为氢原子、卤素原子、羟基基团、氨基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团或具有1至4个碳的烷氧羰基基团; R3为羟基基团或氨基基团,及 (b)为另一种抗癌活性物质的至少一种选自下述的物质:顺铂、依托泊苷、喜树碱、5-氟尿嘧啶、吉西他滨、紫杉醇、多西他赛、卡铂、奥沙利铂、阿霉素和长春碱。
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摘要
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抗癌药物,通过组合使用组蛋白脱乙酰酶衍生物如N-(2-氨基苯基)-4-[N-(吡啶-3-基甲氧羰基)氨基甲基]苯甲酰胺(MS-275)和另一种抗癌活性物质而具有协同效应。
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国际公布
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2004-12-02 WO2004/103369 英
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