公开(公告)号
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CN1792363A
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN200510086717.3
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申请日期
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2005.10.26
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专利名称
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含有茚地那韦和丙戊酸或其盐的药用组合物
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主分类号
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A61K31/496(2006.01)I
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分类号
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A61K31/496(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京明新高科技发展有限公司
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发明(设计)人
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张春颖;张大德;王秀英;王秀云;王淑娟
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地址
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100080北京市海淀区苏州街12号西屋国际A-2003号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市商泰律师事务所
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代理人
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谷胜斌;毛燕生
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种含有茚地那韦和丙戊酸或其盐的药用组合物,其特征在于:它含有茚地那韦,化学名为(2R,顺)-4-氨基-1-(2-羟基甲基-1,3-oxathiolane-5-基)-嘧啶-2-酮和丙戊酸或其盐,其药用组合物的配方范围以重量百分比计算:茚地那韦为0.1~95%,丙戊酸或其盐为1.0%~95%,药用辅料4~98.9%,药用辅料为稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂和/或矫味剂。
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摘要
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本发明涉及包含茚地那韦和丙戊酸或其盐的治疗学组合,其药用组合物的配方范围以重量百分比计算:茚地那韦为0.1~95%,丙戊酸或其盐为1.0%~95%,药用辅料4~98.9%,在每单位剂型中,优选含有100~400mg的茚地那韦和50~500mg的丙戊酸或其盐和占单位剂型总重量15%~40%的药学上可接受的辅料,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,并特别用于治疗AIDS或AIDS有关症候群(ARC),作为组蛋白乙酰化酶抑制剂的丙戊酸或其盐可以安全地增加HIV从体内休眠的CD4+T细胞中清除,茚地那韦作为HIV蛋白酶的抑制剂,可与该酶的活性部位结合并抑制其活性,这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白的裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成,从而杀灭被激活的HIV,清除被激活的HIV。
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国际公布
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