| 公开(公告)号 | CN1795183A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014521.7 |
| 申请日期 | 2004.05.26 |
| 专利名称 | 作为尿激酶抑制剂的羟基眯和羟基胍化合物 |
| 主分类号 | C07D295/205(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/205(2006.01)I;C07C311/10(2006.01)I;C07D295/215(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.26 DE 10323898.0 |
| 申请(专利权)人 | 威丽克斯股份公司 |
| 发明(设计)人 | S·施佩尔;M·比格勒;W·施马利克斯;K·沃斯克瓦斯基;B·克莱门特 |
| 地址 | 德国慕尼黑 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-26 PCT/EP2004/005682 |
| 进入国家日期 | 2005.11.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种药物，包括作为活性成分的一种或多种通式I或/和II的化合物 其中 E基团选自 B是-SO2-或者-CO-， X是-NR1或者-CHR1， Z是-R4，-OR4或者-NH-R4， Y是-OR2或者-NHR2， R1在每种情况下独立的是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的， R2是-H，-OR1，-COR1，-CON(R1)2或者-COOR1， R3是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者-COR6，或者-COOR6或者寡亚烷基氧基基团或者多亚烷基氧基基团， R4是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者环状基团， R5是-OR6，-N(R6)2，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的， R6是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者环状基团， 每个环状基团能够携带一个或多个取代基，所述取代基选自由-C1-C3-烷基，-C1-C3-烷氧基，卤素，-OR6，＝O，-NO2，-CN，-COOR6，-N(R6)2，-NR6COR6，-NR6CON(R6)2和-OCOR6组成的组， 每个烷基、烯基或炔基都有可能是直链或支链的，并且可以携带一个或多个取代基，所述取代基选自由卤素，-OR6，-OCOR6，-N(R6)2，-NR6COR6，-NR6CON(R6)2，COOR6或环状基团组成的组， 或者所述化合物的盐和可选的药学惯用载体、稀释剂或/和助剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的抑制尿激酶型血浆纤溶原激活物(uPA)的化合物，它们具有高生物利用度和口服可给药性，也涉及它们作为有治疗活性的化合物用来治疗尿激酶或/和尿激酶相关性病症的应用，例如，肿瘤和转移。本发明特别涉及包含羟基脒或羟基胍基团的化合物。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/103984 德 |
