作为γ-分泌酶抑制剂、用于治疗阿尔茨海默病的2,3,4,5-四氢苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物
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公开(公告)号
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CN1794997A
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN200480014015.8
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申请日期
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2004.05.14
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专利名称
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作为γ-分泌酶抑制剂、用于治疗阿尔茨海默病的2,3,4,5-四氢苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物
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主分类号
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A61K31/553(2006.01)I
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分类号
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A61K31/553(2006.01)I;C07D267/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.5.19 EP 03011040.7
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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G·盖雷;R·A·小古德诺;J·U·彼得斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-05-14 PCT/EP2004/005177
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进入国家日期
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2005.11.21
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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以下通式的化合物及其药学上适合的酸加成盐： 其中： R1为氢、低级烷氧基、卤素或-NR′R″； n为1或2； R′、R″彼此独立地为氢或低级烷基； R2为氢、低级烷基、-(CH2)m-环烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低级烷基； m为0、1或2； R3为低级烷基、-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、环烷基或-(CH2)m-苯基，其未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素或低级烷基； R4为-(CH2)o-苯基，其未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2，或为 -环烷基，未被取代或被苯基取代，或为 -(CR′R″)o-杂环基，选自四氢吡喃-4-基、吡啶-3-基、吲哚-3-基，任选被卤素或低级烷氧基取代，或噻吩-2-基、呋喃-2-基、-NH-吡啶-2-基，任选被硝基取代，或苯并咪唑-2-基、2-氧代-四氢呋喃、1-苄基-哌啶-4-基，或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基，或为 -四氢-萘-1-基， -CHR′-萘-2-基， -芴-9-基， -(CH2)o-S-低级烷基， -(CH2)o-S-苄基， -(CH2)o-C(O)NH2， -(CH2)oNR′R″， -CH[C(O)NH2]-(CH2)o-苯基， -(CH2)o-CF3， -(CH2)oCR′R″-CH2-NR′R″； 且o为1或2。
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摘要
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本发明涉及式(Ⅰ)的苯并噁吖庚因酮衍生物及其药学上适合的酸加成盐，其中R1为氢、低级烷氧基、卤素或-NR′R″；n为1或2；R′、R″彼此独立地为氢或低级烷基；R2为氢、低级烷基、-(CH2)m-环烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低级烷基；m为0、1或2；R3为低级烷基、-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、环烷基或-(CH2)m-苯基，其未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素或低级烷基；R4为-(CH2)o-苯基，其未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2；或为-环烷基，未被取代或被苯基取代；或为选自如权利要求1中所定义的-(CR′R″)o-杂环基，且o为1或2。这些化合物为良好的用于治疗阿尔茨海默病的γ-分泌酶抑制剂。
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国际公布
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2004-11-25 WO2004/100958 英
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