| 公开(公告)号 | CN1789237A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200510122360.X |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 茶氨酸的合成方法 |
| 主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津药业研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | 朱廷哲;张金荣;侯庆林 |
| 地址 | 300161天津市河东区程林庄道91号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 |
| 代理人 | 赵尊生 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种茶氨酸的合成方法，其特征在于它包括下述步骤： 1)R1OCOCH2CH2CH(NH2)COOH全溶解在C1-4的醇溶液或醇的水溶液中，加入碱后控制温度至0-40℃，加入(R2CO)2O或R2COCl于0-50℃反应至无原料，浓缩后过滤得到R1OCOCH2CH2CH(NHCOR2)COOH(N-酰化-谷氨酸-γ-酯的溶液)；或 HOCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH加入C1-6的醇，全溶后在酸性催化剂条件下反应完毕，加入饱和无机碱的醇溶液中和酸性催化剂使PH中性，过滤后浓缩得到R1OCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH的溶液； 2)R1OCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH(N-酰化-谷氨酸-γ-酯)的溶液与乙胺或乙胺水溶液进行在0-50℃下反应得到N-酰化-茶氨酸溶液； 3)将N-酰化-茶氨酸溶液与L-氨基酰化酶于20-60℃反应至水解完全，过滤后滤液浓缩，加入C1-4的醇或醇的水溶液析晶，过滤后得到茶氨酸粗品； 4)茶氨酸粗品使用70-95％C1-4的醇的水溶液进行重结晶，得到茶氨酸精品； R1＝C1-6的烷基，R2＝C2H5；R3＝C1-8的烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及茶氨酸的合成方法。L-N-酰基谷氨酸-γ-酯经70％乙胺水溶液氨化后，得到L-N-酰基茶氨酸，采用L-氨基酰化酶水解，只有L-N-酰基茶氨酸水解去除酰基，在乙醇水溶液中析出得到高品质的L-茶氨酸。本发明结合已经产业化的L-氨基酰化酶水解酰基的优势，使用便宜的酰基做保护基，再和乙胺水溶液反应后，以L-氨基酰化酶水解酰基就得到L-茶氨酸。本发明具有原料价格廉价、生产成本低、选择性高、反应速度快、收率高的特点。所用原料和试剂适合工业化生产，操作过程简单，能够保证产品质量。 |
| 国际公布 |
