| 公开(公告)号 | CN1791575A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013353.X |
| 申请日期 | 2004.05.17 |
| 专利名称 | 氰基氟代吡咯烷 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.15 JP 137062/2003 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 福岛浩;高桥正人;三上绫子 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-17 PCT/JP2004/006983 |
| 进入国家日期 | 2005.11.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;邹雪梅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 氰基氟代吡咯烷化合物、或其可药用盐、或它们的水合物，所述化合物由下式(I)表示， [式中，A表示氢原子或氟原子， R1及R2相同或不同，为氢原子、为可被选自取代基Y1组中1个以上的取代基取代的碳数1～6的烷基、为可被选自取代基Y2组中1个以上的取代基取代的碳数3～6的环烷基；为可被选自取代基Y2组中1个以上的取代基取代的碳数4～9的环烷基烷基；为可被选自取代基Y2组中1个以上的取代基取代的碳数2～6的烯基；为可被选自取代基Y2组中1个以上的取代基取代的碳数3～6的环烯基；为可被选自取代基Y2组中1个以上的取代基取代的碳数4～9的环烯基烷基；或R1与R2相邻的碳原子一起，形成可被选自取代基Y2组中1个以上的取代基取代的碳数3～10的环烷基， x表示单键或碳数1～3的亚烷基， R3为式-N(R4)COR5、-N(R4)SO2R5、-NR4R6、-SO2R5、-SO2NR4R5、-OCONR4R5、-CH＝CH＝R7、-C≡C-R7表示的基团，或表示选自含有至少1个氧和/或硫、可进一步含有氮原子的杂芳基及6元含氮芳香环或其9～11元稠环中的杂芳基(杂芳基可被选自取代基Y3组中的1个以上的取代基取代)， (上式中，R4及R6相同或不同，表示氢原子；表示可被选自取代基Y4组中一个以上的取代基取代的碳数1～10的烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数3～6的环烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数4～9的环烷基烷基；或表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的芳烷基， R5表示可被选自取代基Y4组中一个以上的取代基取代的碳数1～10的烷基、或-(C1-3亚烷基)-Q或Q，其中，C1-3亚烷基可被选自卤原子及羟基中的一个以上取代基取代，Q表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的碳数3～10的环烷基；表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的碳数4～10的桥环烷基；表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的碳数2～10的烯基；表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的碳数3～10的环烯基；表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的碳数4～10的桥环烯基；及表示选自可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的芳基中的脂肪族或芳香族烃；或表示可被选自取代基Y5组中一个以上的取代基取代的杂环，R5中的芳基或杂环与结合在构成环的原子上的相邻取代基一起，可形成5～8元环，也可在环内含有一个以上的杂原子， R4、R5或R6，R4及R5，R4及R6，和R5及R6，与相邻的杂原子一起，可形成可被选自取代基Y5组中一个以上的取代基取代的4～10元的杂环， R7表示氢原子；表示可被选自取代基Y1组中一个以上的取代基取代的碳数1～6的烷基；表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的芳基；或表示可被选自取代基Y3组中一个以上的取代基取代的杂芳基，)， 取代基Y1组表示的组选自卤原子、羟基、羧基、氰基、氨基、氨基羰基、碳数3～5的环烷基氧基及碳数1～6的烷氧基， 取代基Y2组表示的组选自卤原子、羟基、羧基、氰基、氨基、氨基羰基、碳数3～5的环烷基氧基、碳数1～6的烷氧基及碳数1～6的烷基， 取代基Y3组表示的组选自卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N＝CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同，表示氢原子；表示可被选自取代基Y1组中一个以上的取代基取代的碳数1～6的烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数3～6的环烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数4～9的环烷基烷基；或表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的苯基)、可被选自取代基Y1组中一个以上的取代基取代的碳数1～6的烷基或可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的苯基， 取代基Y4组表示的组选自卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N＝CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同，表示氢原子；表示可被选自取代基Y1组中一个以上的取代基取代的碳数1～6的烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数3～6的环烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数4～9的环烷基烷基；或表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的苯基)、或可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的苯基， 取代基Y5组表示的组选自氧基、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N＝CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同，表示氢原子；表示可被选自取代基Y1组中一个以上的取代基取代的碳数1～6的烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数3～6的环烷基；表示可被选自取代基Y2组中一个以上的取代基取代的碳数4～9的环烷基烷基；或 |
| 摘要 | 本发明涉及右式(I)表示的氰基氟代吡咯烷化合物、其可药用盐、及它们的水合物，其可用于通过阻断二肽酰肽酶IV(DPPIV)来改善的疾病或状态、糖尿病、免疫疾病等的预防或治疗药(式中，A表示氢原子或氟原子，R1及R2与说明书中定义相同，X表示单键或碳数1～3的亚烷基，R3表示-N(R4)COR5、-N(R4)SO2R5等)。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101514 日 |
