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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:2,5-二取代-1,3-二氧环类化合物,它们的合成及作为PKC抑制剂的应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

2,5-二取代-1,3-二氧环类化合物,它们的合成及作为PKC抑制剂的应用

医药数据库中心 药学论坛 首都医科大学/彭师奇;赵明;王超;顾克利
公开(公告)号 CN1785995A  
公开(公告)日 2006.06.14  
申请(专利)号 CN200410098430.8  
申请日期 2004.12.10  
专利名称 2,5-二取代-1,3-二氧环类化合物,它们的合成及作为PKC抑制剂的应用  
主分类号 C07D319/06(2006.01)I  
分类号 C07D319/06(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 首都医科大学  
发明(设计)人 彭师奇;赵 明;王 超;顾克利  
地址 100058北京市右安门外西头条10条  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司  
代理人 孙皓晨  
国省代码 北京;11  
主权项 通式I所述的5-氨基-1,3-二氧环类化合物 其中,R1、R2、R3及R4可以为如下基团:R1=H、R2=H、R3=CH2CH(OCH3)2、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=H、R3=CH2CH(OCH3)2、R4=H、n=1;R1=L-Phe、R2=H、R3=CH2CH(OCH3)2、R4=H、n=1;R1=H、R2=CH3、R3=CH2CH(OCH3)2、R4=H、n=1;CH2对称连接I-4的环基;R1=Gly、R2=CH3、R3=CH2CH(OCH3)2、R4=H、n=1;R1=L-Phe、R2=CH3、R3=CH2CH(OCH3)2、R4=H、n=1;R1=H、R2=H、R3=CH2CH(OCH3)2或R4=CH2CH(OCH3)2、n=2;R1=L-Phe、R2=H、R3=CH2CH(OCH3)2、R4=H、n=2;R1=L-Phe、R2=H、R3=H、R4=CH2CH(OCH3)2、n=2;R1=H、R2=H、R3=对硝基苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=H、R3=间硝基苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=H、R3=对氯基苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=H、R3=苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=H、R3=对甲基苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=CH3、R3=对硝基苯基、R4=H、n=1;中R1=H、R2=CH3、R3=间硝基苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=CH3、R3=对氯基苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=CH3、R3=苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=CH3、R3=对甲基苯基、R4=H、n=1;R1=H、R2=H、R3=对硝基苯基、R4=H、n=2;R1=H、R2=H、R3=H、R4=对硝基苯基、n=2;R1=H、R2=H、R3=间硝基苯基、R4=H、n=2;R1=H、R2=H、R3=H、R4=间硝基苯基、n=2;R1=H、R2=H、R3=对氯苯基、R4=H、n=2;R1=H、R2=H、R3=H、R4=对氯苯基、n=2;R1=Gly、R2=H、R3=对硝基苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=H、R3=间硝基苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=H、R3=对氯苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=H、R3=苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=H、R3=对甲基苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=CH3、R3=对硝基苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=CH3、R3=间硝基苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=CH3、R3=对氯苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=CH3、R3=苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=CH3、R3=对甲基苯基、R4=H、n=1;R1=Gly、R2=H、R3=对硝基苯基、R4=H、n=2;R1=Gly、R2=H、R3=H、R4=对硝基苯基、n=2;R1=Gly、R2=H、R3=间硝基苯基、R4=H、n=2;R1=Gly、R2=H、R3=H、R4=间硝基苯基、n=2;R1=Gly、R2=CH3、R3=对氯苯基、R4=H、n=2;R1=Gly、R2=CH3、R3=H、R4=对氯苯基、n=2。  
摘要 本发明提出了具有通式Ⅰ所示的5-氨基-1,3-二氧环类化合物,通式I该化合物可以以2-氨基-1,3-丙二醇或(2R,3R)-2-氨基-1,3-丁二醇为原料,在三甲基氯硅烷催化下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷发生缩醛转移反应成环;或以2-氨基-1,3-丙二醇、(2R,3R)-2-氨基-1,3-丁二醇或(2S)-2-氨基-1,3-丁二醇为原料,在酸催化下与取代苯甲醛发生缩醛化反应成环来制备;或以5-氨基-1,3-二氧环类化合物和甘氨酸或L-丙氨酸为原料,在缩合剂,如DCC,存在下发生酰化反应生成环。该化合物可以作为PKC抑制剂以及抗炎症剂。  
国际公布  
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