(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯及其合成工艺
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公开(公告)号
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CN1785974A
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公开(公告)日
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2006.06.14
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申请(专利)号
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CN200510107269.0
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申请日期
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2005.12.14
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专利名称
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（4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯及其合成工艺
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主分类号
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C07D207/16(2006.01)I
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分类号
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C07D207/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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郑州大学
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发明(设计)人
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胡建立;李 伟;王 泼
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地址
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450052河南省郑州市大学北路75号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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郑州科维专利代理有限公司
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代理人
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张凤姣;王理君
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国省代码
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河南;41
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主权项
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一种(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其结构式为：
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摘要
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本发明公开了一种(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其结构式如图，合成工艺为：由反式-4-L-羟基脯氨酸为原料经常温酯化、氨基保护、羟基活化后叠氮基取代、然后叠氮基还原生成非天然氨基酸衍生物-(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯；无水氯化氢作为催化剂；叠氮基取代反应中，用N，N-二甲基甲酰胺作溶剂，反应温度为50-60℃、叠氮基还原反应中，用惰性气体保护，回流。本发明设计路线简单，操作条件温和，收率较高，(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯是一种保护的氨基酸衍生物，它可以水解得到一种非天然氨基酸，也可以直接作为药物中间体使用。
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国际公布
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