| 公开(公告)号 | CN1786003A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200410089353.X |
| 申请日期 | 2004.12.10 |
| 专利名称 | 硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物及其在肿瘤细胞中应用 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所;大连理工大学 |
| 发明(设计)人 | 钱旭红;李志刚;杨 青;徐玉芳;丁 健;林莉萍 |
| 地址 | 200237上海市徐汇区梅陇路130号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海顺华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 陈淑章 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其具有如下结构式： 或 式中：R1为氢，C1～C6的烷基，由卤素取代的C1～C6的烷基，氨基，烷氧基，羟基，烷基取代的胺基，卤素，硝基，腈基，酰基，酰氧基或磺酸基； R2为C1～C6的烷基或由式(3)所示的基团 式(3)中：n＝1～6，R4和R5分别选自C1～C6的烷基中一种或R4+R5为至少含一个N的5～6元杂环；X为N或C； 当X＝N时，R3为氨基，由式(3)所示的基团、其中n＝1～6，R4和R5分别选自C1～C6的烷基中一种，C1～C6的烷氧基，羟基，卤素，硝基，腈基，酰基，酰氧基，磺酸基或三氟甲基； 当X＝C时，R3为并5～6元芳环，并稠或杂环，或并由C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、羟基、氨基、C1～C6的烷基取代的胺基、卤素、硝基、腈基、酰基、酰氧基、磺酸基和/或三氟甲基取代的5～6元芳环，稠环或杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。 |
| 国际公布 |
