公开(公告)号
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CN1785972A
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公开(公告)日
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2006.06.14
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申请(专利)号
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CN200510109536.8
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申请日期
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2005.10.21
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专利名称
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作用于中枢神经系统的前药
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主分类号
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C07C323/27(2006.01)I
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分类号
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C07C323/27(2006.01)I;C07D215/24(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
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发明(设计)人
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王 林;彭 涛;姜 辉;王恩启;温晓雪;李 鲁;刘 靖;张首国;潘献柱;刘力军;金文涛
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地址
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100850北京市海淀区太平路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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鲁 兵
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国省代码
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北京;11
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主权项
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作用于中枢神经系统的前药,为通式(I)所示的化合物、该化合物的几何或光学异构体、其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的溶剂合物, 其中,R表示CH(CH3)2或CH2CH2CH(CH3)2或CH2CH2CH3或CH2CH2CH3CH2CH2或CH(CH3)2或优选CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH2CH3CH2CH2; n表不0或2或3; Drug表示药物文拉法辛、美金刚胺、羟脲、或氯碘羟喹。
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摘要
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本发明公开了一类可以改善已有药物在体内分布状况的前药,为由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。式中,R表示CH(CH3)2或CH2CH2CH(CH3)2或CH2CH2CH3或CH2CH2CH2CH2CH3,n表示0或2或3;Drug表示作用于中枢神经系统的药物文拉法辛、美金刚胺、羟脲和氯碘羟喹。本发明前药可以提高各药物的脑靶向性,提高药物疗效,同时降低药物在外周器官的分布从而减少药物的毒副作用。
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国际公布
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