作为S1P受体激动剂的3-(2-氨基-1-氮杂环基)-5-芳基-1,2,4-噁二唑
医药数据库中心 药学论坛 麦克公司/V·J·科兰德里;G·A·多赫尔蒂;J·J·哈尔;C·林奇;S·G·米尔斯;W·E·纽维三世;L·托思
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公开(公告)号
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CN1788008A
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公开(公告)日
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2006.06.14
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申请(专利)号
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CN200480012990.5
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申请日期
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2004.05.12
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专利名称
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作为S1P受体激动剂的3-(2-氨基-1-氮杂环基)-5-芳基-1,2,4-噁二唑
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主分类号
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C07D413/04(2006.01)I
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分类号
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C07D413/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.5.15 US 60/470,659
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申请(专利权)人
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麦克公司
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发明(设计)人
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V·J·科兰德里;G·A·多赫尔蒂;J·J·哈尔;C·林奇;S·G·米尔斯;W·E·纽维三世;L·托思
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-05-12 PCT/US2004/014837
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进入国家日期
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2005.11.14
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 健;王景朝
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物： 或其可药用盐，其中： A是C-R3或N， D是C-R4或N， E是C-R6或N，且 G是C-R7或N， 条件是A、D、E和G当中至少有一个不是N； X、Y和Z独立地选自：N和C-R8，条件是X、Y和Z当中至少有一个不是N； R1和R2分别独立地选自： (1)氢和 (2)C1-6烷基，所述烷基任选被1-3个卤素取代， 或者R1和R2可以与它们所连接的氮原子一起形成3-6元饱和单环； R3、R4、R6和R7分别独立地选自： (1)氢， (2)卤素， (3)氰基，和 (4)C1-4烷基或C1-4烷氧基，所述烷基或烷氧基分别任选被1-3个卤素取代； R5选自： (1)C1-6烷基， (2)C2-6链烯基， (3)C2-6炔基， (4)C3-6环烷基， (5)C1-6烷氧基， (6)C3-6环烷氧基， (7)C1-6酰基， (8)卤素， (9)芳基和 (10)HET， 其中上述基团(1)-(7)任选被卤素取代，卤素的数目为1至可被取代位置的最大数目，并且 上述基团(9)和(10)任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代： (a)卤素，和 (b)C1-4烷基或C1-4烷氧基，所述烷基和烷氧基分别任选被氧代基、羟基或1-3个卤素取代， 或者R4和R5可以与它们所连接的原子一起形成5或6元单环，所述环任选含有1-3个选自O、S和NR8的杂原子，所述环任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素，C1-4烷基和C1-4烷氧基，所述C1-4烷基或C1-4烷氧基任选被1-3个卤素取代； 每个R8独立地选自：氢、卤素和C1-4烷基，其中所述C1-4烷基任选被1-3个卤素取代；并且 HET选自：苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、咔唑基、咔啉基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲哚啉基、吲哚基、吲嗪基、吲唑基、异苯并呋喃基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、萘啶基、噁二唑基、噁唑基、吡嗪基、吡唑基、吡啶并吡啶基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、氮杂环丁烷基、1，4-二氧杂环己烷基、六氢氮杂基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、二氢苯并咪唑基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噻吩基、二氢苯并噁唑基、二氢呋喃基、二氢咪唑基、二氢吲哚基、二氢异噁唑基、二氢异噻唑基、二氢噁二唑基、二氢噁唑基、二氢吡嗪基、二氢吡唑基、二氢吡啶基、二氢嘧啶基、二氢吡咯基、二氢喹啉基、二氢四唑基、二氢噻二唑基、二氢噻唑基、二氢噻吩基、二氢三唑基、二氢氮杂环丁烷基、亚甲二氧基苯甲酰基、四氢呋喃基和四氢噻吩基。
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摘要
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本发明包括式(I)化合物及其可药用盐。所述化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓、器官和组织移植排斥。本发明还包括药物组合物以及使用方法。
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国际公布
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2004-12-02 WO2004/103279 英
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