| 公开(公告)号 | CN1787823A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480013007.1 |
| 申请日期 | 2004.05.10 |
| 专利名称 | 作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D491/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.14 US 60/470,564 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | T·比夫图;冯丹青;梁贵柏;钱晓霞 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-10 PCT/US2004/014642 |
| 进入国家日期 | 2005.11.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 其中 每个n独立地为0、1或2； m是1或2； p是1或2；条件是m+p是3； X是N或CR2； Ar是苯基，所述苯基被1-5个R3取代基取代； R1和R2分别独立地选自 氢， 卤素， 羟基， 氰基， C1-10烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5个独立地选自卤素或羟基的取代基取代， C1-10烷氧基，其中所述烷氧基是未取代的或者被1-5个独立地选自卤素或羟基的取代基取代， C1-10烷硫基、其中所述烷硫基是未取代的或者被1-5个独立地选自卤素或羟基的取代基取代， C2-10链烯基，其中所述链烯基是未取代的或者被1-5个独立地选自卤素或羟基的取代基取代， (CH2)nCOOH， (CH2)nCOOC1-6烷基， (CH2)nCONR4R5，其中R4和R5独立地选自氢、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5个卤素取代，并且其中所述苯基和环烷基是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代；或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的杂环：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉，其中所述杂环是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代； (CH2)n-NR4R5， (CH2)n-OCONR4R5， (CH2)n-SO2NR4R5， (CH2)n-SO2R6， (CH2)n-NR7SO2R6， (CH2)n-NR7CONR4R5， (CH2)n-NR7COR7， (CH2)n-NR7CO2R6， (CH2)n-COR6， (CH2)n-C3-6环烷基，其中所述环烷基是未取代的或者被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代； (CH2)n-芳基，其中所述芳基是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、羟基、NR7SO2R6、SO2R6、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代； (CH2)n-杂芳基，其中所述杂芳基是未取代的或者被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代，和 (CH2)n-杂环基，其中所述杂环基是未取代的或者被1-3个独立地选自下列的取代基取代：氧代基、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代， 其中R1和R2中的任何亚甲基(CH2)碳原子是未取代的或者被1-2个独立地选自下列的基团取代：卤素、羟基和C1-4烷基，所述烷基是未取代的或者被1-5个卤素取代； 每个R3独立地选自 氢， 卤素， 氰基， 羟基， C1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被1-5个卤素取代，和 C1-6烷氧基，所述烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代； R6独立地选自四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5个卤素取代，并且其中所述苯基和环烷基是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代；并且其中R6中的任何亚甲基(CH2)碳原子是未取代的或者被1-2个独立地选自下列的基团取代：卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代； 每个R7是氢或R6； 每个R8、R9和R10独立地选自 氢， 氰基， 羧基， C1-6烷氧基羰基， C1-10烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基，其中所述烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代， (CH2)n-芳基，其中所述芳基是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代， (CH2)n-杂芳基，其中所述杂芳基是未取代的或者被1-3个独立地选自下列的取代基取代：羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代， (CH2)n-杂环基，其中所述杂环基是未取代的或者被1-3个独立地选自下列的取代基取代：氧代基、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代， (CH2)n-C3-6环烷基，其中所述环烷基是未取代的或者被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代，和 (CH2)nCONR4R5，其中R4和R5独立地选自氢、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5个卤素取代，并且其中所述苯基和环烷基是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5个卤素取代； |
| 摘要 | 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/103276 英 |
