公开(公告)号
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CN1788001A
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公开(公告)日
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2006.06.14
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申请(专利)号
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CN200480013041.9
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申请日期
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2004.03.12
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专利名称
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可用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的2,4-二(苯氨基)嘧啶
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主分类号
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C07D239/48(2006.01)I
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分类号
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C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.14 GB 0305929.2;2003.8.15 GB 0319227.5;2003.9.24 GB 0322370.8
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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C·加西亚-埃切维里亚;金轮孝则;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高广三宅;大森治;梅村一郎
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-03-12 PCT/EP2004/002616
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进入国家日期
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2005.11.14
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物及其盐, 其中: 每个R0、R1、R2和R3独立地为氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、未取代或取代的C5-C10芳基、包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的5或6元杂环基、羟基、C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、未取代或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代或取代的杂环基氧基或未取代或取代的杂环基C1-C8烷氧基、未取代或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C5-C10芳基磺酰基、卤素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲酰基、未取代或取代的氨磺酰基、氰基或硝基;或 R0和R1、R1和R2和/或R2和R3和它们所连接的碳原子一起形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元碳环或杂环; R4是氢或C1-C8烷基; 每个R5和R6独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲酰基、氰基或硝基;且 每个R7、R8、R9和R10独立地为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、未取代或取代的C5-C10芳基、未取代或取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基、羟基、C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、未取代或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代或取代的杂环基氧基或未取代或取代的杂环基C1-C8烷氧基、未取代或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C5-C10芳基磺酰基、卤素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲酰基、未取代或取代的氨磺酰基、氰基或硝基;其中R7、R8和R9彼此独立地也可以为氢; 或R7和R8、R8和R9和/或R9和R10和它们所连接的碳原子一起形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元碳环或杂环; A为C或N。
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摘要
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本发明公开了式(I)的新嘧啶衍生物,它们的制备方法、它们作为药物用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的用途和包含它们的药物组合物。
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国际公布
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2004-09-23 WO2004/080980 英
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