| 公开(公告)号 | CN1788006A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480012928.6 |
| 申请日期 | 2004.04.16 |
| 专利名称 | 喹喔啉基大环丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.18 US 10/418,759 |
| 申请(专利权)人 | 安南塔制药公司 |
| 发明(设计)人 | 苏安内·纳卡吉马;孙 颖;唐大同;许国友;布赖恩·波特;柯日新;王 喆;苗振伟 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-16 PCT/US2004/011841 |
| 进入国家日期 | 2005.11.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I或II的化合物： A独立地选自氢；-(C＝O)-O-R1，-(C＝O)-R2，-C(＝O)-NH-R2，-C(＝S)-NH-R2，或-S(O)2-R2； G独立地选自-OH，-O-(C1-C12烷基)，-NHS(O)2-R1，-(C＝O)-R2；-(C＝O)-O-R1，或-(C＝O)-NH-R2； L独立地选自-S-，-SCH2-，-SCH2CH2-，-S(O)2-，-S(O)2CH2CH2-，-S(O)-，-S(O)CH2CH2-，-O-，-OCH2-，-OCH2CH2-，-(C＝O)-CH2-，-CH(CH3)CH2-，-CFHCH2-，或-CF2CH2-； X和Y与其所连接的碳原子一起形成选自芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基的环部分； W不存在，或独立地选自-O-，-S-，-NH-，-C(O)NR1-或-NR1-； Z独立地选自氢，-CN，-SCN，-NCO，-NCS，-NHNH2，-N3，卤素，-R4，-C3-C12环烷基，取代的-C3-C12环烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环烷基，取代的杂环烷基和-NH-N＝CH(R1)； 每个R1独立地选自氢，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C1-C6烯基，取代的C1-C6烯基，C1-C6炔基，取代的C1-C6炔基，C3-C12环烷基，取代的C3-C12环烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，杂芳基，取代的杂芳基， 杂芳烷基，取代的杂芳烷基，杂环烷基，或取代的杂环烷基； 每个R2独立地选自氢，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C1-C6烯基，取代的C1-C6烯基，C1-C6炔基，取代的C1-C6炔基，C3-C12环烷基，取代的C3-C12环烷基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳烷基，取代的杂芳烷基，杂环烷基，或取代的杂环烷基； 每个R4独立地选自： (i)含有0，1，2或3个选自O，S或N的杂原子的-C1-C6烷基，任选地用一或多个选自卤素，芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基的取代基取代， (ii)含有0，1，2或3个选自O，S或N的杂原子-C2-C6烯基，任选地用一或多个选自卤素，芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基的取代基取代， (iii)含有0，1，2或3个选自O，S或N的杂原子-C1-C6炔基，任选地用一或多个选自卤素，芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基的取代基取代， R5和R6各自独立地选自氢或甲基； j＝0，1，2，3，或4； m＝0，1，或2；以及 s＝0，1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)或(II)的化合物，或其药用盐，酯，或潜药，其抑制丝氨酸蛋白酶活性，尤其是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期并且也可用作抗病毒药。本发明进一步涉及包含用于施用于患HCV感染受试者的上述化合物的药物组合物。本发明也涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗HCV感染受试者的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/093798 英 |
