公开(公告)号 | CN1786014A |
公开(公告)日 | 2006.06.14 |
申请(专利)号 | CN200510200660.5 |
申请日期 | 2005.10.31 |
专利名称 | 皮质激素的合成方法 |
主分类号 | C07J7/00(2006.01)I |
分类号 | C07J7/00(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江仙琚制药股份有限公司 |
发明(设计)人 | 金敬德;应明华;洪用剑 |
地址 | 317300浙江省仙居县仙药路1号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 贵阳中新专利商标事务所 |
代理人 | 郭 防 |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 一种皮质激素的合成方法、特别是含6α-氟的皮质激素的合成方法,其特征在于:用具有下式结构I的甾体激素作为合成的起始物料, 其中:连接R1的单键可以为α或β构型,R1可以是H,OH或包含1~4个碳原子的直链烷基;A与B可通过β氧桥连接,直接连接成双键或各自连接氢原子; 合成路线如下: 其中,酰化保护基R2可以是乙酰基CH3CO或苯甲酰基PhCO。 |
摘要 | 本发明是一种皮质激素的合成方法,特别是用于氟米松,氟替卡松等含6α-氟的皮质激素的合成方法,已知的含6α氟的甾体皮质激素的合成有两种方法:一种以3β,17α-二羟基-16α-甲基-孕甾-5-烯做原料,另一种使用9β,11β-环氧-17α羟基-16α-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯或其类似物作起始原料,本发明提供了一种合成新方法,使用此前从未提到过的一种原料化合物1做起始物,整体工艺优化,成本降低。 |
国际公布 |