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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种舒巴坦制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种舒巴坦制备方法

医药数据库中心 药学论坛 广州大学/王正平;刘莹
公开(公告)号 CN1786002A  
公开(公告)日 2006.06.14  
申请(专利)号 CN200510102131.1  
申请日期 2005.12.14  
专利名称 一种舒巴坦制备方法  
主分类号 C07D499/04(2006.01)I  
分类号 C07D499/04(2006.01)I;C07D499/86(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 广州大学  
发明(设计)人 王正平;刘 莹  
地址 510006广东省广州市大学城外环西路230号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 广州市天河庐阳专利事务所  
代理人 胡济元  
国省代码 广东;44  
主权项 一种舒巴坦制备方法含有以下步骤:在25~35%的二溴青霉烷砜酸乙酸乙酯溶液中加入钯碳催化剂,其中钯碳催化剂用量为反应液总量的0.5~1.5%,钯碳催化剂的金属钯负载量为5%或10%;氮气、氢气分别置换2~4次,最后通入氢气0.1~0.6MPa,在30~45℃反应2~4小时;回收催化剂,反应液在30~45℃下减压至0.005~0.010MPa蒸出乙酸乙酯至析晶,补加反应液体积的0.5~1.0倍的蒸馏水,继续蒸尽乙酸乙酯,降温至0~8℃,过滤得到舒巴坦粗品;在舒巴坦粗品中加入10~30倍(重量比)蒸馏水,加入混合液0.4~1.0%(重量比)的活性碳,升温至20~40℃,搅拌0.3~1.0h,趁热过滤,滤液快速冷却至0~6℃,析出晶体,抽滤,真空干燥。  
摘要 本发明舒巴坦制备方法涉及有机合成领域,尤其是涉及医药有机化学合成方法。本发明中在二溴青霉烷砜酸还原脱溴制备舒巴坦反应过程中,以钯碳为催化剂,在0.2~0.6MPa压力下,以氢气为还原剂对二溴青酶烷砜酸进行脱溴还原,反应产物经活性碳吸附提纯,制得满足中华人民共和国2000药典要求的舒巴坦,其收率在90%以上。该方法与目前所采用的合成方法相比,具有工艺过程简单,产品收率高,产品质量好,原料来源广泛,具有较大的优越性。  
国际公布  
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