| 公开(公告)号 | CN1781916A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200510129619.3 |
| 申请日期 | 2002.10.11 |
| 专利名称 | 交联的糖肽-头孢菌素抗生素 |
| 主分类号 | C07D277/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/42(2006.01)I;C07D501/00(2006.01)I;C07D501/20(2006.01)I;C07K9/00(2006.01)I;A61K31/545(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02820237.6 |
| 优先权 | 2001.10.12 US 60/328,889 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | P·法瑟利;M·S·林塞尔;D·D·龙;D·玛奎斯;E·J·摩兰;M·B·诺德维尔;S·D·特尼尔;J·艾根 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式III化合物： 或其盐；其中 P1和P2独立地是氢或氨基保护基团； P4是氢或羧基保护基团； R1是-Ya-(W)n-Yb-； W选自由-O-、-N(Rd)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、C3-6亚环烷基、C6-10亚芳基和C2-9亚杂芳基组成的组；其中每个亚芳基、亚环烷基和亚杂芳基可选地被1至3个取代基取代，取代基独立地选自Rb； Ya和Yb独立地是C1-5亚烷基，或者当W是亚环烷基、亚芳基或亚杂芳基时，Ya和Yb独立地选自由共价键和C1-5亚烷基组成的组；其中每个亚烷基可选地被1至3个取代基取代，取代基独立地选自-ORd、-NRdRe、-CO2Rd、-C(O)NRdRe和-S(O)2NRdRe； R2是氢或C1-6烷基； 每个Ra独立地选自由-ORd、卤代、-SRd、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-S(O)2ORd、-S(O)2NRdRe、-NRdRe、-CO2Rd、-OC(O)Rd、-C(O)NRdRe、-NRdC(O)Re、-OC(O)NRdRe、-NRdC(O)ORe、-NRdC(O)NRdRe、-CF3和-OCF3组成的组； 每个Rb独立地选自由C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和Ra组成的组； 每个Rc独立地选自由C3-6环烷基、C6-10芳基、C2-9杂芳基和C3-6杂环基组成的组；其中每个环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可选地被1至3个取代基取代，取代基独立地选自由C1-6烷基和Rf组成的组； 每个Rd和Re独立地选自由氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6-10芳基、C2-9杂芳基和C3-6杂环基组成的组；或者Rd和Re与它们所附着的原子连接在一起构成C3-6杂环，具有1至3个独立选自氧、氮或硫的杂原子；其中每个烷基、烯基和炔基可选地被1至3个取代基取代，取代基独立地选自由Rc和Rf组成的组；每个芳基、环烷基、杂芳基和杂环基可选地被1至3个取代基取代，取代基独立地选自由C1-6烷基和Rf组成的组； 每个Rf独立地选自由-OH、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-F、-Cl、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2、-OC(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、-NHC(O)C1-6烷基、-C(O)OH、-C(O)NH2、-C(O)NHC1-6烷基、-C(O)N(C1-6烷基)2、-CF3和-OCF3组成的组；以及 n是0或1。 |
| 摘要 | 本发明提供交联的糖肽头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，它们可用作抗生素。本发明还提供含有这类化合物的药物组合物；利用这类化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及可用于制备这类化合物的方法和中间体。 |
| 国际公布 |
