| 公开(公告)号 | CN1781920A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200510124818.5 |
| 申请日期 | 2002.08.26 |
| 专利名称 | 多环鸟嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02816706.6 |
| 优先权 | 2001.8.28 US 60/315395 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | T·亚斯柏伦;徐元昆;D·A·皮莎尼斯基;苏 鲁;王洋恩;S·查卡拉曼尼尔;J·W·克拉德;A·W·斯丹弗 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I.1)或(II.1)的化合物或者其可药用盐或溶剂化物 或 其中 q＝1； R1是H、环烷基、烷基、R23-烷基-或R26； Ra、Rb和Rc彼此独立地分别是H、烷基、环烷基、芳基、R22-芳基-或R24-烷基-；或者 Ra和Rb与和它们均相连的碳原子一起形成4-7元环，且Rc是H或烷基；或者 Ra和Rc与和它们各自相连的碳原子一起形成4-7元环，且Rb是H或烷基； (i)X是一个键； Y是H、R26、环烷基、烷基、R25-烷基-或-(CH2)tTCOR100，其中t是1-6，T是-O-或-NH-，且R100是H、R26、烷基或R26-烷基-；并且R2是一卤代烷基、非三氟甲基的多卤代烷基、叠氮基、氰基、肟基、环烯基、杂芳基、R22-杂芳基-或R27-烷基-； (ii)X是一个键； Y是Q-V，其中Q是一个键或C1-C8烷基，且V是： (a)被硝基、氨基磺酰基、氰基、一卤代烷基、非三氟甲基的多卤代烷基、硫羟基、烷硫基、环烷基、环烷基烷基、-OCF3或酰氧基取代的芳基，并且其可任选地被1-3个独立地选自R21的另外的取代基进一步取代； (b)R22-杂芳基-；或者 (c)芳基或杂芳基，它们各自独立地在基团V的相邻原子上被2个取代基取代，连接形成稠合的非芳族的4-8元碳环或杂环，并且任选地被1-2个独立地选自R21的另外的取代基进一步取代；并且 R2是H、卤素、-CONHR6、-CONR6R7、-CO2R6、一卤代烷基、多卤代烷基、叠氮基、氰基、-C＝N-OR6、环烷基、环烷基烷基、R26、氨基磺酰基、烷基或R23-烷基-； (iii)X是-O-或-S-； Y如以上部分(i)中所定义；并且 R2是R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R28-烷基-； (iv)X是-O-或-S-； Y如以上部分(ii)中所定义；并且 R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R28-烷基-； (v)X是-SO-或-SO2-； Y如上面部分(i)或(ii)中所定义；并且 R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R28-烷基； (vi)X是-NR8-； Y如上面部分(i)中所定义；并且 R2是(R29)p-烷基-、环烷基、(R30)p-环烷基-、环烯基、(R30)p-环烯基-、杂环烷基或(R30)p-杂环烷基-； (vii)X是-NR8-； Y如上面部分(ii)中所定义；并且 R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R31-烷基-；或者 (viii)X是-C≡C-； Y如上面部分(i)或(ii)中所定义；并且 R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基或R23-烷基-； 其中， R6是H或R7； R7是烷基、环烷基或环烷基烷基； R8是杂环烷基或R6； R21是1-6个各自独立地选自下列基团的取代基：卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、苯基、硝基、氨基磺酰基、氰基、一卤代烷基、多卤代烷基、硫羟基、烷硫基、环烷基、环烷基烷基、氨基、烷基氨基、酰氨基、羧基、-C(O)OR34、氨基甲酰基、-OCF3和酰氧基； R22是1-6个各自独立地选自烷基和R21的取代基； R23是环烷氧基芳氧基、烷硫基、芳硫基、环烷基或R28； R24是环烷基或R26； R25是羟基、烷氧基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基或R26； R26是芳基、R22-芳基-、杂芳基或R22-杂芳基-； R27是环烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、杂芳基、R22-杂芳基-、环烷基、杂环烷基、环烯基、环烷基氨基或杂环烷基氨基； R28是环烷基氨基、杂环烷基氨基或R25； R29是烷氧基、环烷基氨基、杂环烷基氨基或R26； R30是卤素、羟基、烷氧基、氨基、氨基磺酰基、氰基、一卤代烷基、多卤代烷基、硫羟基、烷硫基、烷基、环烷基、环烷基烷基或酰氧基； R31是环烷基或R28； R34是烷基、芳基、芳烷基和杂芳基；并且 p是1-4。 |
| 摘要 | 式(I.1)或(II.1)的多环鸟嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂，其中的变项如本文所定义，该化合物可用于治疗性功能障碍和其它生理性病症(I)、(II)，一个典型实例是：(III)。 |
| 国际公布 |
