| 公开(公告)号 | CN1781921A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200510113576.X |
| 申请日期 | 2001.06.13 |
| 专利名称 | 供治疗胃底松弛作用损伤的化合物 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01811610.8 |
| 优先权 | 2000.6.22 EP 00202180.6 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·范埃梅伦;M·F·L·德布鲁恩;M·J·阿尔卡扎-瓦卡;J·I·安德雷斯-希尔;F·J·费尔南德斯-格德亚;M·E·马特桑斯-巴列斯托;J·M·巴托洛梅-涅夫雷达罗斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 范 赤;王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物 其立体化学异构物形式、其N-氧化物形式或其药学上可接受的酸加成盐、或其季铵盐，其中-a1＝a2-a3＝a4-是下式之二价基团 -N＝CH-N＝CH-(a-6)， -Z1-Z2-是下式之二价基团 -Y1-CH(R4)-CH2-(b-1)， -Y1-CH(R4)-O-(b-2)， -Y1-CH(R4)-CH2-O-(b-3)， -Y1-CH(R4)-CH2-S-(b-4)， -Y1-CH(R4)-CH2-NH-(b-5)，或 -Y1-CH(R4)-CH2-CH2-(b-6)， 其中可能时，在相同或不同的碳或氮原子上的一或两个氢原子可任意地被C1-6烷基取代； Y1是氧或硫； Alk1是C1-6链烷二基； R1、R2及R3是各独立地选自氢、C1-6烷基或卤基； R4是氢； -A-是下式之二价基 其中m是0或1； Alk2是可任意被一或多个羟基取代的C1-6烷基； R6是氢、羟基、羟基C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基或羟基羰基； R5是下式的基 其中 X是氧； R7是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苯基甲基； 且Q是下式的二价基团 -CH2-CH2-(e-1)， -CH2-CH2-CH2-(e-2)， -CH2-CO-(e-5)，或 -(CH2)2-CO-(e-7)， 其中在相同或不同碳原子上的一或两个氢原子可任意地被C1-4烷基、羟基或苯基取代。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其立体异构物、其N-氧化物或其药学可接受的酸加成盐，其中-a1＝a2-a3＝a4-是二价基，一或两个a1至a4是氮且其余a1至a4是-CH＝；-Z1-Z2-是二价基；-A-是式-N(R6)-Alk2-之二价基或5、6或7员含一或两个氮原子之饱和杂环；R1、R2及R3独立选自氢、C1-6烷基、羟基、卤基等；Alk1及Alk2是可任意被取代之C1-6链烷二基；R5是下式基团：其中n＝1或2；p1＝0且p2＝1或2；或p1＝1或2且p2＝0；X是氧、硫或＝NR9；Y2是氧或硫；R7是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苄基；R8是C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苄基；R9是氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧羰基或氨基羰基；R10是氢或C1-6烷基；且Q是二价基。制备该产物的方法、含该产物的制剂及其作为药剂的用途。 |
| 国际公布 |
