取代的8-全氟烷基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
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公开(公告)号
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CN1784407A
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公开(公告)日
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2006.06.07
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申请(专利)号
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CN200480012010.1
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申请日期
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2004.03.19
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专利名称
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取代的8-全氟烷基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.21 EP 03290728.9
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申请(专利权)人
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赛诺菲安万特;三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2004-03-19 PCT/EP2004/004013
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进入国家日期
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2005.11.03
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物： 其中： X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基和一个氢原子； Y代表键、羰基、亚甲基，该亚甲基可任选地被一个或两个选自以下的基团取代：C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基； R1表示2，3，或4-吡啶环或2，4或5-嘧啶环，这些环任选地被以下的基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤原子； R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环任选地被1-4个选自以下的取代基取代：C1-6烷基、苯基、亚甲基二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R3表示氢原子、或C1-6烷基； R4表示C1-2全卤代烷基或C1-3卤代烷基； R5表示氢、C1-6烷基或卤原子； n代表0-3；p+q＝0-3。
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摘要
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本发明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1-2烷基和一个氢原子；Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基；R1表示2，3或4-吡啶环或2，4，或5-嘧啶环，该环可被任选地取代；R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环可被任选地取代；R3表示氢原子或C1-6烷基；R4代表C1-2全卤代烷基或C1-3卤代烷基；R5代表氢原子、C1-6烷基或卤原子；n代表0-3，p+q＝0-3。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。
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国际公布
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2004-09-30 WO2004/083210 英
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