| 公开(公告)号 | CN1784383A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012381.X |
| 申请日期 | 2004.03.12 |
| 专利名称 | N-烷基-异羟肟酸-异吲哚基化合物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.12 US 60/454,149 |
| 申请(专利权)人 | 细胞基因公司 |
| 发明(设计)人 | H·-W·曼;G·W·穆勒 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-12 PCT/US2004/007742 |
| 进入国家日期 | 2005.11.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其药物可接受的盐或溶剂合物： 其中： Y为-C(O)-、-CH2-、-CH2C(O)-或-SO2-； R1和R2各自独立地为C1-8-烷基、CF2H、CF3、CH2CHF2、环烷基或(C1-8-烷基)环烷基； Z1为H、C1-6-烷基、NH2、NR3R4或OR5； Z2为H或C(O)R5； X1、X2、X3和X4各自独立地为H、卤素、NO2、OR3、CF3、C1-6-烷基、(C0-4-烷基)-(C3-6-环烷基)、(C0-4-烷基)-N-(R8R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)-(R8)、(C0-4-烷基)-NHC(O)CH(R8)(R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)N(R8(R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)O(R8)、(C0-4-烷基)-O-R8、(C0-4-烷基)-咪唑基、(C0-4-烷基)-吡咯基、(C0-4-烷基)-噁二唑基、(C0-4-烷基)-三唑基或(C0-4-烷基)-杂环； R3、R4和R5各自独立地为H、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、苯基、苄基或芳基； R6和R7各自独立地为H或C1-6-烷基； R8和R9各自独立地为H、C1-9-烷基、C3-6-环烷基、(C1-6-烷基)-(C3-6-环烷基)、(C0-6-烷基)-N(R4R5)、(C1-6-烷基)-OR5、苯基、苄基、芳基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉代或C3-7-杂环烷基。 |
| 摘要 | 本发明包括新的式(I)的N-烷基-异羟肟酸-异吲哚基化合物、这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物来治疗或预防由PDE4抑制介导的、与异常TNF-α水平相关的和/或由MMP抑制介导的各种疾病和障碍的方法。其中X1-X4、Z1、Z2、R1、R2、R7和Y的定义同权利要求1中的的定义。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080422 英 |
