一种制备9-硝基-20(S)-喜树碱的方法
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公开(公告)号
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CN1781923A
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公开(公告)日
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2006.06.07
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申请(专利)号
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CN200410081350.1
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申请日期
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2004.11.29
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专利名称
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一种制备9-硝基-20(S)-喜树碱的方法
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主分类号
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C07D491/22(2006.01)I
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分类号
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C07D491/22(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院成都有机化学有限公司
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发明(设计)人
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胡文浩;陈志勇;付清泉
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地址
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610041四川省成都市人民南路四段九号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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四川;51
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主权项
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一种制备9-硝基-20(S)-喜树碱的方法，其特征在于：以天然喜树碱为原料，经下述步骤合成： a)以二氧化铂催化氢化天然喜树碱的吡啶环，经二乙酸碘苯氧化后得到10-羟基喜树碱； b)硝化10-羟基喜树碱得到9-硝基-10-羟基喜树碱； c)9-硝基-10-羟基喜树碱与磺酰氯反应在喜树碱的10位羟基上引入磺酰基； d)选择性还原喜树碱上的磺酰氧基得到目标分子9-硝基喜树碱。
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摘要
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本发明提供了一种高选择性的无需柱层析的实用的制备9-硝基喜树碱的新方法。通过控制还原剂的量、反应时间、反应温度以及投料方式高选择性得到抗癌新药9-硝基喜树碱。本发明还提供了中间体以及目标分子的提纯方法。
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国际公布
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