公开(公告)号
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CN1257901C
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN01132147.4
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申请日期
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2001.11.08
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专利名称
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一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D401/06(2006.01)I
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分类号
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C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)N;C07D211/26(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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蔡茂军;沈竞康;唐希灿;蒋华良;陈凯先;罗小民;郑苏欣;王 昕;严晓明;胡定宇;黄小琴
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地址
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200031上海市太原路294号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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黄美英
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类四氢喹啉酮哌啶类化合物具有如下的结构通式: 其中: W-U是为或基团,其上的R为H、低级烷基、低级烯烃基;低级炔烃基或芳烃基;以及R1为H、低级烷基、低级烯烃基、低级炔烃基或芳烃基; R2为H或C1-C4烷基; V-X为C-C、C-O、C-N-Ra或C=C,其中Ra为H、C1-C4烷基或C1~C4烷酰基; Y为C=O、S、S=O、SO2、 R3为C1-C4烷基或者为(CH2)q,q=2~3; Z为N-Rb、CH2、其中Rb为H、C1-C4烷基或苄基; m=0~8,n=0-8,P=0、1或2; 或者V-X为C-N-Ra,n=0,Y-Z为CH2,m=0~7,Ra为H、C1-C4烷基或C1~C4烷酰基; 以及它们生理可接受的盐。
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摘要
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本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途,经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性,延缓乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱在突触的作用,达到对症治疗早老性痴呆的目的。
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国际公布
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