公开(公告)号
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CN1257902C
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN03801008.9
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申请日期
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2003.09.09
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专利名称
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西洛他唑的生产方法
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.10 JP 264314/2002
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申请(专利权)人
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大塚制药株式会社
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发明(设计)人
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山本明弘;福山纪浩;冈市佳彦;山田康博;宫本寿;富永道明
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2003-09-09 PCT/JP2003/011515
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进入国家日期
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2004.03.09
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种生产如下述通式[I]所示的西洛他唑的方法, 其在无机碱性化合物的水溶液的存在下,将下述通式[II]所示的喹诺酮衍生物 与下述通式[III]所示的四唑衍生物进行反应, 其中X代表卤素原子, 其中无机碱性化合物的水溶液中的水的用量为喹诺酮衍生物[II]量的3至7倍重量,无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔喹诺酮衍生物[II]。
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摘要
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本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法,该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下,使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应,其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量,无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。
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国际公布
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2004-03-25 WO2004/024716 日
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