| 公开(公告)号 | CN1780846A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011525.X |
| 申请日期 | 2004.03.05 |
| 专利名称 | 双官能杂环化合物及其制备和使用方法 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.5 US 60/451,951 |
| 申请(专利权)人 | RIB-X医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 杰伊·J·法默;乔伊丝·A·萨克利夫;阿肖克·巴塔查尔吉 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-05 PCT/US2004/006892 |
| 进入国家日期 | 2005.10.28 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： 或其医药上可接受的盐、酯或前药， 其中： -O-A选自由下列组成的群组： 及 其中 r每次出现时均独立是0、1、2、3或4，及 s每次出现时均独立是0或1； X每次出现时均独立是碳、羰基或氮，但须至少一个X是碳； Y是碳、氮、氧或硫； D选自由下列组成的群组： O、S、NR5、C＝O、C＝S、C＝NOR5、SO及SO2； E至G选自由下列组成的群组： 及 G选自由下列组成的群组： d)3至14元饱和、不饱和或芳香族杂环，所述杂环含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子并视需要经一个或一个以上R4基团取代； e)C3-14饱和、不饱和或芳香族碳环，视需要所述碳环经一个或一个以上R4基团取代； f)C1-8烷基， g)C2-8烯基， h)C2-8炔基， i)C1-8烷氧基， j)C1-8烷硫基， k)C1-8酰基， l)S(O)tR5；及 m)氢， 其中f)至k)中任何一个视需要经下列基团取代： i)一个或一个以上R4基团； ii)3至14元饱和、不饱和或芳香族杂环，所述杂环含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子并视需要经一个或一个以上R4基团取代；或 iii)C3-14饱和、不饱和或芳香族碳环，视需要所述碳环经一个或一个以上R4基团取代； J选自由下列组成的群组： a)H，b)Lu-C1-6烷基，c)Lu-C2-6烯基，d)Lu-C2-6炔基，e)Lu-C3-4饱和、不饱和或芳香族碳环，f)Lu-(包含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子的3至14元饱和、不饱和或芳香族杂环)，及g)大环内酯， 其中 L选自由-C(O)-、-C(O)O-和-C(O)NR5-组成的群组， u是0或1，及 b)至f)中任何一个视需要经一个或一个以上R4基团取代； R1、R2和R3独立选自由下列组成的群组： a)H，b)Lu-C1-6烷基，c)Lu-C2-6烯基，d)Lu-C2-6炔基，e)Lu-C3-14饱和、不饱和或芳香族碳环，f)Lu-(包含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子的3至14元饱和、不饱和或芳香族杂环)，g)Lu-(饱和、不饱和或芳香族10元双环系统，所述双环系统视需要含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子)，及h)Lu-(饱和、不饱和或芳香族13元三环系统，所述三环系统视需要含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子)， 其中 L选自由-C(O)-、-C(O)O-及-C(O)NR7-组成的群组， u是0或1，及 b)至h)中任何一个视需要经一个或一个以上R4基团取代； 或者，R2和R3可与它们所结合的氮原子一起形成一5至7元饱和、不饱和或芳香族杂环，所述杂环视需要含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的额外原子并视需要经一个或一个以上R4基团取代； R4每次出现时均独立选自由下列组成的群组： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR5，h)＝NOR5，i)＝NS(O)tR5，j)＝N-NR5R5，k)-CF3，l)-OR5，m)-CN，n)-NO2，o)-NR5R5，p)-NR5OR5，q)-C(O)R5，r)-C(O)OR5，s)-OC(O)R5，t)-C(O)NR5R5，u)-NR5C(O)R5，v)-OC(O)NR5R5，w)-NR5C(O)OR5，x)-NR5C(O)NR5R5，y)-C(S)R5，z)-C(S)OR5，aa)-OC(S)R5，bb)-C(S)NR5R5，cc)-NR5C(S)R5，dd)-OC(S)NR5R5，ee)-NR5C(S)OR5，ff)-NR5C(S)NR5R5，gg)-C(＝NR5)R5，hh)-C(＝NR5)OR5，ii)-OC(＝NR5)R5，jj)-C(＝NR5)NR5R5，kk)-NR5C(＝NR5)R5，ll)-OC(＝NR5)NR5R5，mm)-NR5C(＝NR5)OR5，nn)-NR5C(＝NR5)NR5R5，oo)-NR5C(＝NR5)NR5R5，pp)-S(O)tR5，qq)-SO2NR5R5，rr)-S(O)tN＝R5及ss)R5； R5每次出现时均独立选自由下列组成的群组： a)H，b)Lu-C1-6烷基，c)Lu-C2-6烯基，d)Lu-C2-6炔基，e)Lu-C3-14饱和、不饱和或芳香族碳环，f)Lu-(包含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子的3至14元饱和、不饱和或芳香族杂环)，g)Lu-(饱和、不饱和或芳香族10元双环系统，所述双环系统视需要含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子)，及h)Lu-(饱和、不饱和或芳香族13元三环系统，所述三环系统视需要含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的杂原子)， 其中 L选自由-C(O)-、-C(O)O-及-C(O)NR8-组成的群组， u是0或1，及 b)至h)中的任何一个视需要经一个或一个以上R6基团取代； 或者，两个R5基团可与它们所结合的原子一起形成i)一5至7元饱和、不饱和或芳香族碳环，或ii)一含一个或一个以上选自由氮、氧和硫所组成群组的原子的5至7元饱和、不饱和或芳香族杂环， 其中i)至ii)视需要经一个或一个以上R6基团取代； R6每次出现时均独立选自由下列组成的群组： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR7，h)＝NOR7，i)＝NS(O)tR7，j)＝N-NR7R7，k)-CF3，l)-OR7，m)-CN，n)-NO2，o)-NR7R7，p)-NR7OR7，q)-C(O)R7，r)-C(O)OR7，s)-OC(O)R7，t)-C(O)NR7R7，u)-NR7C(O)R7，v)-OC(O)NR7R7，w)-NR7C(O)OR7，x)-NR7C(O)NR7R7，y)-C(S)R7，z)-C(S)OR7，aa)-OC(S)R7，bb)-C(S)NR7R7，cc)-NR7C(S)R7，dd)-OC(S)NR7R7，ee)-NR7C(S)OR7，ff)-NR7C(S)NR7R7，gg)-C(＝NR7)R |
| 摘要 | 本发明提供一类可用作抗感染剂、抗增殖剂、消炎剂和蠕动促进剂的双官能杂环化合物。本发明还提供制备所述双官能杂环化合物的方法和这些化合物作为抗感染剂、抗增殖剂、消炎剂及/或蠕动促进剂的使用方法。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078770 英 |
