用于治疗肿瘤的钌(Ⅱ)络合物
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公开(公告)号
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CN1780845A
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN200480011293.8
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申请日期
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2004.04.29
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专利名称
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用于治疗肿瘤的钌(Ⅱ)络合物
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主分类号
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C07F17/02(2006.01)I
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分类号
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C07F17/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.30 GB 0309894.4
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申请(专利权)人
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爱丁堡大学董事会
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发明(设计)人
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A·哈布特马里亚姆;P·J·萨德勒
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地址
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英国爱丁堡
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颁证日
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国际申请
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2004-04-29 PCT/GB2004/001837
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进入国家日期
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2005.10.26
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式(I)钌(II)化合物： 其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地表示H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、卤素、羟基、CO2R7、CONR8R9、COR10、SO3H、SO2NR11Rl2、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13、NR14R15、芳基或芳烷基，其中后两个基团任选在芳环上被一个或多个独立地选自下述的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、卤素、羟基、CO2R7a、CONR8aR9a、COR10a、SO3G、SO2NR11aR12a、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13a或NR14aR15a，或者R1和R2与它们所连接的环一起表示含有至多三个3-至8-元碳环或杂环的饱和或不饱和的碳环或杂环基团，其中每个碳环或杂环可以与一个或多个其它碳环或杂环稠合，并且每个环可以任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、卤素、羟基、CO2R7b、CONR8bR9b、COR10b、SO3G′、SO2NR11bR12b、芳氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13b、NR14bR15b或(C1-C6)烷氧基； R1至R6中的一个或多个任选通过碳-碳、碳-氮或碳-氧键共价键合到另一个式(I)化合物的另一个R1至R6基团上； R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R14a、R15a、R7b、R8b、R9b、R10b、R11b、R12b、R13b、R14b和R15b独立地选自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； X为中性或带负电荷的O-、N-或S-供体配体或卤素； G和G’独立地选自碱金属、芳基、芳烷基和(C1-C6)烷基； Y为NR16R17且Y′为NR18R19，其中R16、R17、R18和R19独立地选自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； L为1，2-亚芳基、1，2-(C5-C8)亚环烷基或(C2-C6)亚烷基，前提是当L为(C2-C6)亚烷基时，R16和R17中之一共价键合到R18和R19中之一上，从而它们与L形成含有Y和Y′的环，所述的1，2-亚芳基、1，2-(C5-C8)亚环烷基和(C2-C6)亚烷基任选与一个或多个含有至多三个3-至8-元碳环或杂环的饱和或不饱和的碳环或杂环稠合，其中每个碳环或杂环可以与一个或多个其它碳环或杂环稠合，所述的1，2-亚芳基、1，2-(C5-C8)亚环烷基和(C2-C6)亚烷基和/或它们与之稠合的基团任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、卤素、羟基、硝基、CO2R7′、CONR8′R9′、COR10′、SO3H、SO2NR11′R12′、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13′、NR14′R15′、芳基或芳烷基，并且一个或多个CH2基团任选被C＝O基团替换，其中R7′、R8′、R9′、R10′、R11′、R12′、R13′、R14′和R15′独立地选自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； m为-2、-1、0、+1或+2，当m不为0时，化合物包含抗衡离子； 式(I)化合物任选为二聚体的形式，其中两个L基团直接相连或通过包含一个或多个(C1-C6)亚烷基、(C1-C6)亚烯基、亚芳基、亚芳烷基、亚烷芳基、Se、Se-Se、S-S、N＝N和C＝O相连，或者其中L带有两个Y基团和两个Y’基团； 前提是当R2、R3、R5和R6均为H时，X为氯，Y和Y′均为NH2，且L为1，2-亚苯基，当R4为CH(CH3)2且R1和R4均不为H时，R1不能为CH3。
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摘要
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式(I)钌(II)化合物用于治疗和/或预防癌症。
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国际公布
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2004-11-11 WO2004/096819 英
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