公开(公告)号
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CN1780625A
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN200480011423.8
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申请日期
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2004.02.26
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专利名称
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异喹啉衍生物及其使用方法
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主分类号
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A61K31/4745(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.28 US 10/376,746
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申请(专利权)人
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伊诺泰克制药公司
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发明(设计)人
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普拉卡什·贾格塔普;埃尔坎·巴尔奥卢;约翰·H·万迪泽;乔鲍·绍博;安德鲁斯·L·萨尔兹曼;阿洛卡·罗伊;威廉·威廉斯;亚历山大·尼沃萝日金
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地址
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美国马萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2004-02-26 PCT/US2004/005849
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进入国家日期
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2005.10.28
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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樊卫民;杨 青
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式的化合物或其可药用水合物或盐: 其中: R5为O、NH或S; R6为-H或C1-C4烷基; Y为-OH、-NH2或烷基杂环; R1为-氢、-卤代、-C1-C10烷基、-烷基卤代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳环、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、NO2或-A′-B′; A′为-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-CO-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B′为-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-杂环、-C3-C8碳环、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)(C1-C5烷基)中的一个或多个取代; R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10独立地为-氢、-卤代、-羟基、-O-(C1-C5烷基)、-C1-C10烷基、-烷基卤代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳环、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-OC(O)(C1-C5烷基)、NO2或-A-B;并且R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9或R10中至少一个不为氢; A为-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B为-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-杂环、-C3-C8碳环、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)-(C1-C5烷基)中的一个或多个取代;和 Z1和Z2独立地为-H或-C1-C10烷基,其未被取代或被-卤代、-OH或-N(Z3)(Z4)中的一个或多个取代,其中Z3和Z4独立地为-H或-C1-C5烷基,其未被取代或被-卤代、-羟基或-NH2中的一个或多个取代;或N、Z3和Z4一起形成杂环胺;或N、Z1和Z2一起形成杂环胺。
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摘要
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本发明涉及异喹啉衍生物;包括有效量的异喹啉衍生物的组合物;和治疗或预防炎性疾病或再灌注疾病的方法,其包括给药有效量的异喹啉衍生物。
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国际公布
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2004-09-16 WO2004/078712 英
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