| 公开(公告)号 | CN1780842A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011455.8 |
| 申请日期 | 2004.04.28 |
| 专利名称 | 喹啉羧酸衍生物溶剂化物的结晶 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;B01D9/02(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)N;A61P31/04(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.30 JP 124643/2003;2004.1.13 JP 006057/2004 |
| 申请(专利权)人 | 日本新药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 赤井淳;西田裕 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-28 PCT/JP2004/006216 |
| 进入国家日期 | 2005.10.28 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种结晶，所述结晶为6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烯并[3，2-a]喹啉-3-羧酸·乙腈溶剂化物的结晶，其特征在于，所述结晶在粉末X射线衍射光谱中，至少在7.3°、14.7°、19.2°、22.3°出现衍射峰。 |
| 摘要 | 本发明的主要目的在于提供用于优先制造6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-1，3]硫氮杂环丁烯并[3，2-a]喹啉-3-羧酸(化合物A)的III型结晶的制造中间体6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烯并[3，2-a]喹啉-3-羧酸·乙腈溶剂化物(化合物B)的结晶。使用乙腈作为溶剂结晶时，通过控制过饱和浓度可以使化合物B的结晶优先析出。接着，通过使该结晶脱溶剂化，可以制造化合物A的III型结晶。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096815 日 |
