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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为γ分泌酶抑制剂的磺酰胺衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为γ分泌酶抑制剂的磺酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 先灵公司/H·B·乔西恩;J·W·克拉德;T·阿斯贝伦;D·A·皮萨尼特斯基
公开(公告)号 CN1780621A  
公开(公告)日 2006.05.31  
申请(专利)号 CN02819352.0  
申请日期 2002.08.01  
专利名称 作为γ分泌酶抑制剂的磺酰胺衍生物  
主分类号 A61K31/4468(2006.01)I  
分类号 A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/4462(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07  
分案原申请号  
优先权 2001.8.3 US 60/310,068  
申请(专利权)人 先灵公司  
发明(设计)人 H·B·乔西恩;J·W·克拉德;T·阿斯贝伦;D·A·皮萨尼特斯基  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2002-08-01 PCT/US2002/024293  
进入国家日期 2004.03.31  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 孟凡宏  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物: 其中: (A)Ar1和Ar2独立选自芳基或杂芳基; (B)Y是一个键,或者Y是-(C(R3)2)1-3-基团; (C)每个R1独立选自: (1)-(C1-C6)烷基; (2)芳基; (3)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的芳基: 卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN; (4)杂芳基; (5)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的杂芳基:卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN; (6)卤素; (7)-CF3; (8)-OCF3; (9)-CN; (10)-NO2; (11)-NH2; (12)-C(O)NH(C1-C6)烷基; (13)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个(C1-C6)烷基相同或不同; (14)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个(C1-C6)烷基相同或不同,并且所述(C1-C6)烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个环; (15)-NHC(O)(C1-C6)烷基; (16)-NHC(O)O(C1-C6)烷基; (17)-NHC(O)NH(C1-C6)烷基; (18)-NHSO2(C1-C6)烷基; (19)-OH; (20)-OC(O)(C1-C6)烷基; (21)-O(C1-C6)烷基, (22)-O芳基;或 (23)-O芳基(C1-C6)烷基; (D)每个R2独立选自: (1)-(C1-C6)烷基; (2)卤素; (3)-CF3; (4)-OCF3; (5)-CN; (6)-NO2; (7)-NH2; (8)-C(O)O(C1-C6)烷基; (9)-C(O)NH(C1-C6)烷基; (10)-N(C1-C6烷基)2,其中每个C1-C6烷基取代基相同或不同; (11)-N(C1-C6烷基)2,其中每个C1-C6烷基取代基相同或不同,并且所述C1-C6烷基取代基与其所结合的氮原子结合在一起形成一个环; (12)-NHC(O)(C1-C6)烷基; (13)-NHC(O)O(C1-C6)烷基; (14)-NHC(O)NH(C1-C6)烷基; (15)-NHSO2(C1-C6)烷基; (16)-OH; (17)-OC(O)(C1-C6)烷基; (18)-O(C1-C6)烷基; (19)-O芳基; (20)-O芳基(C1-C6)烷基; (21)-芳基; (22)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的-芳基: 卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN; (23)-杂芳基; (24)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的-杂芳基:卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN; (25)一个选自以下的基团: 或 (26)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个烷基是独立选择的;或 (27)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个烷基是独立选择的,并且其中所述烷基与氮原子结合在一起形成一个杂环烷基环; (E)每个R3独立选自H或-(C1-C3)烷基; (F)每个R4独立选自: (1)-(C1-C3)烷基; (2)-OH;或 (3)-O(C1-C3)烷基; (G)R5选自: (1)氢; (2)-(C1-C6)烷基; (3)-芳基; (4)-杂芳基; (5)-(C1-C3)亚烷基-O(C1-C3)烷基; (6)-(C1-C6)亚烷基-S(O)0-2(C1-C3)烷基; (7)-(C1-C6)亚烷基-S(O)0-2NH(C1-C3)烷基; (8)-C(O)(C1-C6)烷基; (9)-C(O)芳基; (10)-C(O)芳基(C1-C3)烷基; (11)-C(O)杂芳基; (12)-C(O)杂芳基(C1-C3)烷基; (13)-C(O)O(C1-C6)烷基; (14)-C(O)NH(C1-C6)烷基; (15)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个C1-C6烷基相同或不同; (16)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个C1-C6烷基相同或不同,并且其中所述C1-C6烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个杂环烷基环; (17)-C(O)(C1-C3)亚烷基-NH(C1-C3)烷基; (18)-C(O)(C1-C3)亚烷基-N((C1-C3)烷基)2,其中每个烷基是独立选择的; (19)-SO2(C1-C6)烷基; (20)-SO2NH(C1-C6)烷基; (21)-SO2N((C1-C6)烷基)2,其中每个C1-C6烷基相同或不同; (22)-SO2N((C1-C6)烷基)2,其中每个C1-C6烷基相同或不同,并且其中所述C1-C6烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个杂环烷基环;或 (23)一个下式的基团: 或 (H)R6是-H或-(C1-C6)烷基; (I)X选自:CH2、O、S、SO、SO2或N-R7; (J)R7选自: (1)-(C1-C6)烷基; (2)-(C3-C6)环烷基; (3)-(C1-C3)亚烷基-(C3-C6)环烷基; (4)-芳基; (5)-芳基(C1-C3)烷基; (6)-杂芳基; (7)-杂芳基(C1-C3)烷基; (8)-C(O)(C1-C6)烷基; (9)-C(O)芳基; (10)-C(O)芳基(C1-C3)烷基; (11)-C(O)杂芳基; (12)-C(O)杂芳基(C1-C3)烷基; (13)-C(O)O(C1-C6)烷基; (14)-C(O)NH(C1-C6)烷基; (15)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个C1-C6烷基相同或不同; (16)-C(O)N((C1-C6)烷基)2,其中每个C1-C6烷基相同或不同,并且所述C1-C6烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个杂环烷基环; (17)-C(O)(C1-C3)亚烷基-NH(C1-C3)烷基; (18)-C(O)(C1-C3)亚烷基-N(C1-C3)烷基)2,其中所述C1-C3烷基相同或不同;或 (19)-(C1-C3)亚烷基-O-(C1-C3)烷基; (K)n和p独立选自0-3,以形成4-7元环; (L)r为0-3; (M)q为0-3;且 (N)t为0-3。  
摘要 公开了新型芳基和杂芳基磺酰胺类。作为γ分泌酶抑制剂的磺酰胺类由式(I)表示。其中Ar1和Ar2独立代表芳基或杂芳基,而Y代表一个键或(C(R3)2)1-3基团。也公开了一种用所述式I化合物抑制γ分泌酶的方法以及一种用所述式I化合物治疗早老性痴呆的方法。  
国际公布 2003-02-20 WO2003/013527 英  
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