| 公开(公告)号 | CN1780823A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480009487.4 |
| 申请日期 | 2004.04.09 |
| 专利名称 | 杂芳族五环化合物及其医药应用 |
| 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D333/18(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.9 JP 105267/2003;2003.6.3 JP 157590/2003 |
| 申请(专利权)人 | 日本烟草产业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 池本知之;田中正浩;油纳健夫;坂本丞平;中西博行;中川祐一;太田毅;坂田昌平;森长寿代 |
| 地址 | 日本国东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-09 PCT/JP2004/005119 |
| 进入国家日期 | 2005.10.09 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式[I]表示的5元杂芳环化合物、或其前药、或其药用盐， 其中 V是＝N-或＝CH-； W是-S-或-O-； m是0，1或2； R1和R2各自独立地是氢原子或C1-4烷基； X是-N(R4)-，-N(R5)-CO-O-，-SO2-N(R5)-，-N(R5)-SO2-，-N(R6)-SO2-N(R5)-，-CO-N(R7)-，-N(R8)-CO-，-N(R9)-CO-N(R5)-，-N(R10)-(CH2)k-N(R5)-，-N(R10)-(CH2)k-N(R5)-CO-，-C(R10)＝N-N(R7)-，-N(R10)-(CH2)k-CH(R6)-，-O-，-S-或-SO2- 其中 k是0或1-4的整数， R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10各自独立地是 (1)氢原子， (2)C1-6烷基 其中所述C1-6烷基任选地被以下各项取代： (a)任选取代的芳基， (b)任选取代的杂芳环基团， (c)羧基， (d)C1-4烷氧羰基， (e)-CO-N(R15)(R16) 其中R15和R16各自独立地为氢原子，任选取代的芳基，任选取代的杂芳环基团，C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被选自下组的取代基所取代：任选取代的芳基，任选取代的杂芳环基，任选地被芳基取代的C1-4烷氧基和任选取代的芳氧基，或者R15和R16可以与它们连接的氮原子一起形成二氢吲哚环或可以形成5至7元杂环，该杂环任选地另外含有至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子， (f)-N(R15)(R16) 其中R15和R16如上所定义， (g)-O-R17 其中R17是氢原子，任选取代的芳基，任选取代的杂芳环或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被选自下组的取代基所取代：任选取代的芳基，任选取代的杂芳环，任选地被芳基取代的C1-4烷氧基和任选取代的芳氧基， (h)-CO-R17 其中R17如上所定义， (i)-SO2-R17 其中R17如上所定义，或 (j)C3-7环烷基， (3)-CO-N(R15)(R16) 其中R15和R16如上所定义， (4)-SO2-N(R15)(R16) 其中R15和R16如上所定义， (5)-CO-R17 其中R17如上所定义， (6)-SO2-R17 其中R17如上所定义， (7)任选取代的芳基， (8)任选取代的杂芳环基团，或 (9)R4和R1任选地连接形成 其中i和j各自独立地为0，1或2且R2如上所定义， (10)R5和R9任选地连接形成 其中a和b各自独立地为0，1或2， (11)R5和R10任选地连接形成 其中k1和c各自独立地为0或1-4的整数， (12)R5和R10任选地连接形成 其中d和e各自独立地为0，1或2， (13)R6和R10任选地连接形成 其中k1和c如上所定义，或 (14)R7和R10任选地连接形成 其中R10’是氢原子或C1-6烷基； n是0或1-4的整数； p是0或1； L是 (1) -C(R20)(R21)- 其中 R20是 (a)氢原子， (b)C1-6烷基，或 (c)任选地与R4或R8连接形成 其中n1和q各自独立地为0或1-4的整数，R9’是氢原子，羟基，C1-6烷基，羧基或C1-6烷氧基，或 (d)任选地与R4连接形成 其中u和v各自独立地为0，1或2， R21是氢原子，C1-6烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳环基团，其中所述C1-6烷基任选地被以下各项所取代：任选取代的芳基或任选取代的杂芳环， (2) 其中 E是芳基或杂芳环基团， R22是 (a)氢原子， (b)卤素原子， (c)C1-4烷基， (d)任选地被羧基取代的C1-4烷氧基， (e)C1-6烷硫基， (f)硝基， (g)-N(R23)(R24) 其中R23和R24各自独立地为氢原子，C1-6烷基，C1-4烷基羰基，或C1-4烷基磺酰基，其中所述C1-4烷基羰基任选地被氨基、C1-4烷基氨基或二(C1-4烷基)氨基所取代，或 (h)任选地与R4连接形成 其中n2和w各自独立地为0或1-3的整数，且E如上所定义， (i)任选地与R4连接形成 其中n3和x各自独立地为0或1，且E如上所定义， (j)任选地与R7连接形成 其中n4和y各自独立地为0，1或2且E如上所定义， (k)任选地与R7连接形成 其中n5和z各自独立地为0或1且E如上所定义， (l)任选地与R8连接形成 其中n2和w各自独立地为0或1-3的整数且E如上所定义，或 (m)任选地与R4连接形成 其中E如上所定义， 或 (3) 其中 R20，R21和E如上所定义， R25是 (a)氢原子， (b)卤素原子， (c)C1-4烷基， (d)任选地被羧基取代的C1-4烷氧基， (e)C1-6烷硫基， (f)硝基，或 (g)-N(R23)(R24) 其中R23和R24如上所定义； R是-COO(R19)，-A1-COO(R19)或-O-A1-COO(R19) 其中A1是C1-4亚烷基且R19是氢原子或C1-4烷基； B是芳基或杂芳环基团； R3是 (1)氢原子， (2)卤素原子， (3)C1-8烷基， (4)C1-6烷氧基， (5)C1-6烷基氨基， (6)二(C1-6烷基)氨基， (7)氰基， (8)硝基， (9)C1-4卤代烷基， (10)-S-R18，其中R18是C1-6烷基或芳基， (11)-SO-R18，其中R18是C1-6烷基或芳基， (12)-SO2-R18，其中R18是C1-6烷基或芳基， (13)芳基，或 (14)杂环基团； Y是-O-，-S-，-SO-，-SO2-，-N(R11)-，-N(R12)-CO-，-N(R12)-SO2-，-SO2-N(R12)-，-C(R13)(R14)-，-CO-，-C(R13)(R14)-N(R12)-，-CO-N |
| 摘要 | 本发明公开了由式[I]表示的5元杂芳环化合物、其前药及其药用盐，其中V是CH或N；W是S或O；R1和R2各自是H等；X是-N(R4)-，-O-，-S-，-SO2-N(R5)-，-CO-N(R7)-等；L是(见式I，见式II)，其中R20，R21，R22和R25各自是H等；E是芳基或杂芳环基团；R是-COOH等；B是芳基等；R3是H等；Y是-C(R13)(R14)-N(R12)-，-C(R13)(R14)-O-，-N(R11)-，-O-等；A是亚烷基；和Z是芳基等。化合物[I]具有优越的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B抑制活性和用作糖尿病、糖尿病并发症、高脂血症、肥胖症等的治疗剂。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089918 日 |
