美普他酚前体药物或其盐类及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1257161C
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200410018366.8
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申请日期
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2004.05.14
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专利名称
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美普他酚前体药物或其盐类及其制备方法
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主分类号
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C07D223/04(2006.01)I
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分类号
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C07D223/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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仇缀百;卢美艳;章承继;郝敬来;江志强;王小林
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种美普他酚前体药物或其盐类，其特征在于美普他酚的酚羟基被取代苯甲酸酯化，其结构通式为： 其中R1＝H，NH2，R2＝H，R2＝CH3。
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摘要
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本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药或其盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2； R2＝H，CH3。
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国际公布
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