一种合成1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的方法
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公开(公告)号
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CN1257163C
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200410080520.4
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申请日期
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2004.09.30
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专利名称
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一种合成1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的方法
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主分类号
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C07D295/16(2006.01)I
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分类号
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C07D295/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所
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发明(设计)人
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李 鲁;童曾寿
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地址
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100850北京市海淀区太平路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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鲁 兵
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种合成1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的方法，是向4-羟基苯基哌嗪二氢溴酸盐的醇水溶液中加入碱和醋酐进行反应得到产物，所述加入碱和醋酐进行反应的步骤包括：(1)在冷却搅拌下向所述4-羟基苯基哌嗪二氢溴酸盐的醇水溶液中加入碱至溶液pH接近中性，然后加入醋酐及再加入碱；(2)搅拌反应20-40min，调节溶液pH8-9；(3)加热到90-100℃回流反应1-2h。
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摘要
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本发明公开了一种合成1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的方法，涉及化合物合成方法。本发明所提供的方法，是向4-羟基苯基哌嗪二氢溴酸盐的醇水溶液中加入碱和醋酐进行反应得到产物。本发明以醇作为4-羟基苯基哌嗪二氢溴酸盐制备1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的乙酰化溶剂，能减少或避免产生副产物，提高产品得率和纯度；采用40％HBr代替现有技术中48％HBr来制备反应原料4-羟基苯基哌嗪二氢溴酸盐，能降低成本，减少污染。本发明制备过程简单，产率高，能达到80％以上。
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国际公布
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