公开(公告)号
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CN1775218A
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200410090826.8
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申请日期
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2004.11.15
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专利名称
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环磷酰胺脂质体及其制备方法
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主分类号
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A61K31/675(2006.01)I
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分类号
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A61K31/675(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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胡才忠
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发明(设计)人
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胡才忠
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地址
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200120上海市浦东南路500号国家开发银行大厦19F
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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上海;31
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主权项
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环磷酰胺脂质体及其制备方法,其特征在于:由环磷酰胺与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。
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摘要
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本发明是环磷酰胺脂质体及其制备方法,它克服了环磷酰胺口服吸收差,生物利用度低的缺点,提高了制剂的稳定性。由环磷酰胺与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体,其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂,磷脂与药物的重量比为0.1∶1~50∶1。制备方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法,支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为0.01∶1~500∶1。CTX为潜伏化型氮芥类药物,体外无抗瘤活性,进入体内被肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解,释放出氮芥基而起抗肿瘤作用。
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国际公布
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