公开(公告)号
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CN1777607A
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200480010997.3
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申请日期
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2004.03.05
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专利名称
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取代的 8" -吡啶基 -二氢螺 - [环烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮和 8" -嘧啶基 -二氢螺 - [环烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.7 EP 03290569.7
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申请(专利权)人
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赛诺菲安万特;三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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P·乔治;A·罗彻德;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2004-03-05 PCT/EP2004/003051
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进入国家日期
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2005.10.24
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(I)代表的二氢螺[环烷基]-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物: 其中: X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基和一个氢原子; Y代表键、羰基、亚甲基(任选地被一个或两个选自以下的基团取代:C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基); R1表示2,3,或4-吡啶环或2,4或5-嘧啶环,该环任选地被以下的基团取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤原子; R2表示苯环或萘环;这些环任选地被1-4个选自以下的取代基取代:C1-6烷基、亚甲基二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基或C2-10二烷基氨基; R3表示氢原子、C1-6烷基或卤原子; m代表1-4; n代表0-3; p代表0-2 q代表0-2,p+q小于4。
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摘要
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本发明涉及式(I)代表的二氢螺-[环烷基]-嘧啶酮衍生物或其盐:其中:X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1-2烷基和一个氢原子;Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基;R1表示2,3或4-吡啶环或2,4,或5-嘧啶环,该环可被任选地取代;R2表示苯环或萘环;这些环可被任选地取代;R3表示氢原子、C1-6烷基或卤原子;m代表1-4;n代表0-3,p代表0-2,q代表0-2,p+q小于4。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物,用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病。
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国际公布
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2004-09-16 WO2004/078760 英
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