| 公开(公告)号 | CN1256091C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN200410041104.3 |
| 申请日期 | 2004.06.29 |
| 专利名称 | 阿霉素或盐酸阿霉素脂质体注射剂及其制备工艺 |
| 主分类号 | A61K31/704(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/704(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 常州太平洋药物研究所有限公司 |
| 发明(设计)人 | 贺 明;贺 欣 |
| 地址 | 213022江苏省常州市常州新区科技园创新科技楼北区422 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 夏 平;刘成群 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种阿霉素或盐酸阿霉素的脂质体注射剂，其特征在于每1000ml制剂的原料配方为： 阿霉素或盐酸阿霉素500mg～5000mg 中性磷脂240mg～30000mg 负电荷磷脂2mg～20000mg 胆固醇10mg～15000mg 抗氧化剂0.25mg～480mg 有机酸25mg～25000mg 碱20mg～35000mg 糖28g～200g 缓冲剂1g～100g 注射用水定容至1000ml 其中所述的缓冲剂是甘氨酸或组氨酸，注射剂的PH为5-7， 同时满足：阿霉素或盐酸阿霉素和磷脂的重量比例为0.1∶1-2∶1，带负电荷磷脂和中性磷脂的摩尔比例为0.05∶5-2∶5，胆固醇和中性磷脂的摩尔比例为0.1∶1-1∶1；阿霉素或盐酸阿霉素的脂质体采用常规“pH梯度法”制备，以缓冲剂和糖作为阿霉素或盐酸阿霉素脂质体的外部悬浮介质。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种阿霉素或盐酸阿霉素脂质体注射剂及其制备工艺．该注射剂由阿霉素或盐酸阿霉素、中性磷脂、负电荷磷脂、胆固醇、抗氧化剂、有机酸、碱、糖、缓冲剂、注射用水组成，该制备工艺包括制备空白脂质体、均化脂质体、制备阿霉素或盐酸阿霉素脂质体及其混悬液、定容、除菌、分装、保存等步骤。该注射剂稳定性好、包裹率高、成本低、毒副作用少，该制备工艺简单易行。 |
| 国际公布 |
