| 公开(公告)号 | CN1256326C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN96197674.8 |
| 申请日期 | 1996.08.29 |
| 专利名称 | 治疗心脏和肾功能不全的新型4-(氧烷氧基苯基)-3-氧哌啶化合物 |
| 主分类号 | C07D211/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.9.7 CH 2548/95-1;1996.7.26 CH 1876/96 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·宾格利;V·布鲁;D·伯;W·费什利;R·古勒;G·赫思;H-P·梅尔基;M·穆勒;C·奥福纳;H·斯泰德勒;E·维艾拉;M·威赫尔姆;W·沃斯托 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1996-08-29 PCT/EP1996/003803 |
| 进入国家日期 | 1998.04.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下列通式化合物及其可药用的盐，其中不包括4-(4-氟苯基)-3-(3，4-亚甲二氧基苄氧基)哌啶及其盐酸盐和反式-3-(3-氯苯氧基)-4-(3，4-二甲基苯氧基)哌啶或其药用盐： 其中 R1表示苯基或被下列基团取代的苯基：C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤素、羟基、羟基-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、环丁基甲氧基-C1-6烷基、C1-6亚烷二氧基、苯基、苯氧基、C1-6烷氧基羰基苯基、羟基-C1-6烷基苯基、2，3-二羟基丙基氨基羰基苯基、苄氧基、苯甲酰基、吡啶基-C1-6烷氧基-C1-6烷基或烟酰基氨基-C1-6烷基；或萘基，或被下列基团取代的萘基：羟基、氧代、C1-6烷氧基C1-6链烯氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、二-C1-6烷氨基、2，3-二羟基丙氧基、2，3-二羟基丙氧基-C1-6烷氧基、2，3-二甲氧基丙氧基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、甲氧基苄氧基、羟基苄氧基、苯乙氧基、亚甲二氧基苄氧基、二氧戊环基-C1-6烷氧基、环丙基-C1-6烷氧基、羟基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吡啶基-氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吗啉基-C1-6烷氧基、3-吗啉基-2-羟基丙氧基、N-甲基哌嗪基-N-C1-6烷氧基、苯甲酰氧基-C1-6烷氧基或吡啶甲基氧基；四氢萘基或被甲基取代的四氢萘基或2，3-二氢化茚基；或者为吡啶基、苯并咪唑基、二-C1-6烷氧基嘧啶基、2-或5-苯并[b]噻吩基、6-或7-喹啉基、6-或7-异喹啉基、6-或7-四氢喹啉基、6-或7-四氢异喹啉基、6-喹喔啉基、6-或7-喹唑啉基，或者被下列基团取代的6-或7-喹啉基、6-或7-异喹啉基、6-或7-四氢喹啉基、6-或7-四氢异喹啉基、6-喹喔啉基、6-或7-喹唑啉基：羟基、氧代、C1-6烷氧基C1-6链烯氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、二-C1-6烷氨基、2，3-二羟基丙氧基、2，3-二羟基丙氧基-C1-6烷氧基、2，3-二甲氧基丙氧基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、甲氧基苄氧基、羟基苄氧基、苯乙氧基、亚甲二氧基苄氧基、二氧戊环基-C1-6烷氧基、环丙基-C1-6烷氧基、羟基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吡啶基-氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吗啉基-C1-6烷氧基、3-吗啉基-2-羟基丙氧基、N-甲基哌嗪基-N-C1-6烷氧基、苯甲酰氧基-C1-6烷氧基或吡啶甲基氧基； R2表示苯基、萘基、二氢苊基、环己基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、氧代吡啶基、二嗪基、三唑基、噻吩基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、吡咯基或呋喃基，上述基团可以被1-3个卤素、羟基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷酰氧基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基氧C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷氧基取代，或者被C1-6亚烷基二氧基取代，和/或被L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U取代； L1、L2、L3、L4和L5彼此独立地表示一个键、C1-8亚烷基、C2-8亚烯基、或C2-8亚炔基，或者不存在； T1、T2、T3和T4彼此独立地表示 (a)一个键或不存在，或表示下列基团之一： (b)-CH(OH)-； (c)-CH(OR6)-； (d)-CH(NR5R6)-； (e)-CO-； (f)-CR7R8-； (g)-O-或-NR6-； (h)-S(O)0-2-； (i)-SO2NR6-； (j)-NR6SO2-； (k)-CONR6-； (l)-NR6CO-； (m)-O-CO-； (n)-CO-O-； (o)-O-CO-O-； (p)-O-CO-NR6-； (q)-NR6-CO-NR6-；或 (r)-NR6-CO-O-； 并且由(b)、(d)、(e)和(g)-(r)发出的键与毗邻基团的碳原子连接，当键是由杂原子发出时，与其连接的碳原子是饱和的，并且在(b)-(f)中不能存在多于两个基团，在(g)-(h)中不能存在多于三个基团，在(i)-(r)中不能存在多于一个基团； R3表示氢、羟基、C1-6烷氧基或C1-6链烯氧基；以及 R4表示氢、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、苄基、氧代基或R4a-Z1-X1-基团，其中R4a表示 (a)H-； (b)C1-6烷基-； (c)C1-6链烯基-； (d)羟基C1-6烷基-； (e)多羟基C1-6烷基-； (f)C1-6烷基-O-C1-6烷基-； (g)芳香基-； (h)杂环基-； (i)芳基C1-6基-； (j)杂环基C1-6烷基-； (k)芳氧C1-6烷基-； (l)杂环氧C1-6烷基-； (m)(R5R6)-N(CH2)1-3-； (n)(R5R6)-N-； (o)C1-6烷基-S(O)0-2-； (p)芳基-S(O)0-2-； (q)杂环基-S(O)0-2-； (r)HO-SO3-或其盐； (s)H2N-C(NH)-NH-； (t)NC-， 并且由(n)-(t)发出的键与毗邻基团的碳原子连接，当键是由杂原子发出时，与其连接的碳原子是饱和的； Z1表示 (a)一个键，不存在或表示下列基团之一： (b)C1-6亚烷基-； (c)C1-6亚烯基-； (d)-O-、-N(R11)-、-S(O)0-2-； (e)-CO-； (f)-O-CO-； (g)-O-CO-O-； (h)-O-CO-N(R11)-； (i)-N(R11)-CO-O-； (j)-CO-N(R11)-； (k)-N(R11)-CO-； (l)-N(R11)-CO-N(R11)-；或 (m)-CH(OR9)-， 并且由(d)和(f)-(m)发出的键与毗邻基团的碳原子连接，当键是由杂 |
| 摘要 | 本发明涉及下列通式I的新的哌啶衍生物∴其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n如说明书中所定义。该新的哌啶衍生物可以用作血管紧张肽原酶抑制剂，以用于控制或预防高血压和心机能不全，以及用于治疗青光眼、心梗塞、肾功能不全和再狭窄。 |
| 国际公布 | 1997-03-13 WO1997/009311 德 |
