| 公开(公告)号 | CN1774418A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480009860.6 |
| 申请日期 | 2004.02.13 |
| 专利名称 | 取代的N-芳基杂环、它们的制备方法以及它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/14(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.14 DE 10306250.5 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·施温克;S·施滕格林;M·戈塞尔;T·伯梅;G·黑斯勒;P·施塔尔;D·格雷策克 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-13 PCT/EP2004/001342 |
| 进入国家日期 | 2005.10.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物、其N-氧化物及其生理学上可耐受的盐： 其中： R1、R2彼此独立为H、(C1-C8)-烷基、-(CR78R79)o-R12、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、芳氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-炔基、CO-(C1-C8)-烷基、-CO-(CH2)o-R12、CO-芳氧基-(C1-C4)-烷基、CO-(C2-C8)-链烯基、CO-(C2-C8)-炔基、COCH＝CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-烷基-S(O)p-(C1-C4)-烷基、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)；或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成一个4-10元单环、双环或螺环，该环除了氮原子外还可包含0-4个另外选自氧、氮和硫的杂原子，所述杂环环系可进一步被下列基团取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、氧代、CO(R26)、CON(R27)(R28)、羟基、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-烷基、N(R31)(R32)或SO2CH3； o为0、1、2、3、4、5、6； p为0、1、2； q、r、s彼此独立为0、1、2、3、4； R13、R14彼此独立为一个5-10元芳族环系，该环可包含0-2个另外选自氮、氧和硫的杂原子，并且可被下列基团取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32彼此独立为H、(C1-C6)-烷基； R18为H、(C1-C6)-烷基、CO(C1-C6)-烷基、CO(R33)； 或者 R17和R18、R21和R22、R27和R28、R31和R32彼此独立，任选与它们所连接的氮原子一起形成5-6元环，所述环除了氮原子也可包含0-1个另外选自下列基团的杂原子：N-(C1-C6)-烷基、氧及硫； R33为5-10元芳族环系，该环可包含0-2个另外选自氮、氧和硫的杂原子，并且可被下列基团取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R12为OH、O-(C1-C6)-烷基、O(C0-C8)-亚烷基-芳基、CN、S-(C1-C6)-烷基、COO(R80)、CON(R81)(R93)、N(R82)(R83)、3-12元单环、双环或螺环，该环可包含一或多个选自N、O和S的杂原子，并且上述3-12元环可另外包含取代基例如F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、N(R34)(R35)、COCH＝CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-烷基、COCOO(C1-C6)-烷基、COO(R40)、S(O)u(R41)及COOH； t为0、1、2、3、4、5、6； u为0、1、2； 或者 R34、R35、R37、R38彼此独立为H、(C1-C8)-烷基； R34和R35任选与它们所连接的氮原子一起形成5-6元环，所述环除了氮原子也可包含0-1个另外选自下列基团的杂原子：N-(C1-C6)-烷基、氧及硫，并且可任选被1-2个氧代基团取代； R36、R39彼此独立为(C3-C8)-环烷基、5-10元芳族环系，该芳族环系可包含0-2个另外选自氮、氧和硫的杂原子，并且可被下列基团取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R40为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C0-C8)-亚烷基-芳基； R41为(C1-C6)-烷基、5-10元芳族环系，该环系可包含0-2个另外选自氮、氧和硫的杂原子，并且可被下列基团取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R78、R79彼此独立为H、(C1-C8)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、OH、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基； R80、R81、R93彼此独立为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C0-C8)-亚烷基-芳基； R82、R83彼此独立为H、(C1-C6)-烷基； 或者 R82和R83任选与它们所连接的氮原子一起形成5-6元环，所述环除了氮原子也可包含0-1个另外选自下列基团的杂原子：N-(C1-C6)-烷基、氧及硫，并且可任选被1-2个氧代基团取代； R3为H、(C1-C6)-烷基； R4、R5彼此独立为H、(C1-C6)-烷基、OH、O-(C1-C6)-烷基、O-CO(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基； R6、R7、R8、R9彼此独立为H、(C1-C8)-烷基； 或者 R6和R7、R8和R9彼此独立任选为氧代； n、m彼此独立为0、1、2； A、B、D、G彼此独立为N、C(R42)； 或者 基团A和B或基团D和G均为C(R42)，一起形成一个5-或6元碳环或杂环基团，形成一个二环系统； R42为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)； R43、R44、R45、R46、R47、R49彼此独立为H、(C1-C8)-烷基 |
| 摘要 | 本发明涉及N-芳基杂环类化合物以及它们生理学上可耐受的盐和生理学功能衍生物。本发明公开式I化合物、其N-氧化物及其生理学上可耐受的盐以及它们的制备方法，在式I中，各基团具有说明书中给出的含义。这些化合物适于作为例如降低食欲的药物。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/072025 德 |
