公开(公告)号
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CN1774247A
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公开(公告)日
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2006.05.17
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申请(专利)号
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CN200480010140.1
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申请日期
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2004.02.13
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专利名称
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新的化合物
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主分类号
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A61K31/4375(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4375(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.14 US 60/447,410;2004.1.21 US 60/538,095
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申请(专利权)人
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史密丝克莱恩比彻姆公司
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发明(设计)人
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杰弗里·C·贝姆;詹姆斯·F·卡拉汉;拉尔夫·F·霍尔;林熹晨;凯瑟琳·L·威多森
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-02-13 PCT/US2004/004406
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进入国家日期
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2005.10.14
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式化合物,或其药学上可接受的盐: 其中 R1为任选取代的芳基或任选取代的杂芳环; X为R2、OR2、S(O)mR2、(CH2)nN(R10)S(O)mR2、(CH2)nN(R10)C(O)R2、(CH2)nNR4R14、NR2(CH2)nNR4R14、O(CH2)nNR4R14、S(CH2)nNR4R14、(CH2)nJ、NR2(CH2)nJ、O(CH2)nJ、S(CH2)nJ或(CH2)nN(R2)2; J为任选取代的杂芳环; n为0或具有1-10值的整数; m为0或具有1或2值的整数; q为0或具有1-10值的整数; R2为氢、C1-10烷基、芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基、杂芳基C1-10烷基,这些基团都任选被取代,或R2为X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3)或C(A1)(A2)(A3)基团; X1为N(R10)、O、S(O)m或CR10R20; X2独立地为氢、卤素或C1-4烷基; A1为任选取代的C1-10烷基; A2为任选取代的C1-10烷基; A3为氢或为任选取代的C1-10烷基; G1为C-X2; R3为氢、C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基、杂芳基C1-10烷基、杂环基或杂环基C1-10烷基基团,这些基团都任选被取代;条件是当G2为C-X2,X2为氢,R1为任选取代的苯基,X为R2并且R2为氢时,则R3不为氢或甲基; R4和R14每个独立地选自氢、任选取代的C1-4烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基-C1-4烷基、芳基C1-10烷基、杂芳基或杂芳基C1-10烷基,其中这些基团中每个可任选被取代; R10和R20独立地选自氢或C1-4烷基。
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摘要
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新的取代的1,5,7-三取代的-1,8-二氮杂萘-2(1H)-酮化合物;1,5,7三取代的-1,6-二氮杂萘-2-(1H)-酮化合物和1,5,7-三取代的喹啉-2(1H)-酮化合物,其制备方法,其在治疗CSBP/p38激酶介导的疾病中的用途,以及用于该治疗的药物组合物。
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国际公布
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2004-09-02 WO2004/073628 英
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