公开(公告)号
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CN1774246A
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公开(公告)日
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2006.05.17
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申请(专利)号
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CN200480010385.4
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申请日期
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2004.04.19
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专利名称
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用于治疗代谢失调、癌症和其它疾病的取代异色满化合物
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主分类号
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A61K31/42(2006.01)I
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分类号
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A61K31/42(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.18 US 60/464,388
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申请(专利权)人
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因齐特圣迭戈公司;欧索麦克尼尔制药公司
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发明(设计)人
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凯瑟琳·塔奇杜健;郭建华;穆罕默德·布杰拉尔;侯赛因·A·阿尔沙玛;安德里亚·凡胡尔·贾基诺;卡里尼·雅库博维奇-雅亚尔登;陈 情;詹姆士·W·扎弗;马格纳斯·普法尔
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-04-19 PCT/US2004/012284
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进入国家日期
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2005.10.17
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专利代理机构
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北京三友知识产权代理有限公司
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代理人
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丁香兰
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种异色满化合物或其药学可接受盐,所述化合物具有以下结构: 其中 a)Ar1具有以下结构: 或 其中,R1、R2、R3和R4独立选自氢、卤素、氨基和/或包含1至4个碳原子的取代基,所述取代基选自烷基、卤代烷基、氰基、单取代的氨基、双取代的氨基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧羰基、酰基、烷基甲酰氨基、二烷基甲酰氨基、烷基酰氨基、酰氧基;R5选自氢、卤素、氨基、-SH或包含1至4个碳原子的基团,所述基团选自烷基、单取代的氨基、双取代的氨基、烷氧基、卤代烷氧基、硫代烷基或硫代酰基; b)Ar2具有以下结构: 或或或 或或或 其中X是选自0、1或2的整数,R6、R7和R8独立选自氢、卤素、氨基、硝基和/或包含1至4个碳原子的取代基,所述取代基选自烷基、卤代烷基、氰基、单取代的氨基、双取代的氨基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧羰基、烷基甲酰氨基、二烷基甲酰氨基、烷基酰氨基、酰氧基、-SH、硫代烷基或硫代酰基; c)R9是氢、羟基或包含1至4个碳原子的烷基; d)---表示存在或不存在化学键; e)HAr具有以下结构:
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摘要
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本发明涉及新的杂环化合物,其具有式(I)所示的结构,其中Ar1基是具有取代基的异色满基,Ar2基为芳基或杂芳基;HAr为2,4-噻唑烷二酮基、2-硫代噻唑烷-4-酮基、2,4-咪唑烷二酮基或2-硫代咪唑烷-4-酮基。式(I)化合物可具有有利地调节糖类代谢(包括血清葡萄糖水平)和脂类代谢的生物活性,并且可以用于治疗高脂血症和/或高胆固醇血症,以及2型糖尿病。式(I)化合物还可以用于治疗不受控制的增殖性疾病,包括癌症。
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国际公布
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2004-11-04 WO2004/093809 英
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