| 公开(公告)号 | CN1255406C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN00804568.2 |
| 申请日期 | 2000.10.27 |
| 专利名称 | 取代的2-芳基-3-(杂芳基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物以及相关的药物组合物和方法 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.10 US 60/164700 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·多德;J·R·亨里;K·C·鲁佩特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-10-27 PCT/US2000/029875 |
| 进入国家日期 | 2001.09.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐， 式I 其中 (a)R1选自NH2、C1-5烷基氨基、二C1-5烷基氨基、苯基甲基氨基和C1-5烷基羰基氨基， (b)Y选自H、卤素、哌啶基、OR4、SR4和NR4R5，其中 R4和R5彼此独立地选自H、C3-5碳环、苯基、α-烷基-苯基C1-5烷基、选择性地被R、NHR、N(R)2、C3-5碳环或苯基取代的直链或支链烷基，其中(i)R为H、卤素、C1-5烷基、苯基甲基、取代的苯基甲基、SO2Ph、吡啶基或吡啶基甲基，并且(ii)所述的苯基和α-烷基-苯基C1-5烷基可以被一个或多个选自卤素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基C1-3烷基氨基、苯基甲基和取代的苯基甲基的基团所取代； 所述苯基甲基的取代基选自卤素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基C1-3烷基氨基、R′R″NCH＝N-和OR，其中R′、R″和R彼此独立地选自H、C1-5烷基、苯基甲基和α-烷基-苯基甲基；或者R4选自 和 其中R可以相同或不同并且彼此独立地选自H、卤素、C1-5烷基、苯基甲基、取代的苯基甲基、SO2Ph、吡啶基和吡啶基甲基，n是0-5； 其中苯基甲基的取代基如上述定义； (c)R2是1至5个彼此独立地选自卤素、三氟甲基、-NHCH2Ph、C1-5烷基和C1-5烷氧基的基团； (d)R3是H，或者合在一起是6电子离域共轭冗键系统的5至6元环；和 (e)X是N或CH。 |
| 摘要 | 本发明涉及一系列式(I)的咪唑并嘧啶类化合物以及含有该化合物的药物组合物。本发明的化合物可以抑制多种炎性细胞因子的生产，并可用于治疗和预防与这些细胞因子过度生产有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2001-05-17 WO2001/034605 英 |
