| 公开(公告)号 | CN1255411C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN00818604.9 |
| 申请日期 | 2000.12.28 |
| 专利名称 | 苯并氧硫杂并[3,4-b]吡啶衍生物、其制备方法及其作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D497/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D497/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D327/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.1.27 US 60/178,388 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·多德;J·R·亨里;J·R·布林顿;K·C·鲁珀特;D·A·哈尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-28 PCT/US2000/035509 |
| 进入国家日期 | 2002.07.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 姜建成;刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种选自式I和式II的化合物或其药学上可接受的盐， 式I 其中 (a)R1、R2、R3、R4和R5独立选自H、OH、卤素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基或者R1和R2一起形成噁二唑； (b)R6选自H、C1-5直链或支链烷基、烷基胺、芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基，其中 所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基可以被C1-8直链或支链烷基或苄基取代，并且所述的烷基可以被C1-8烷氧基、C2-8链烷酰基氧基、苯基乙酰基氧基、苯甲酰基氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰基氧基、氨基、烷氧羰基或NR’R”取代，其中 (i)R’和R”独立选自H、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、苯基、苄基和苯乙基，或(ii)R’和R”一起形成选自哌啶子基、吡咯烷基、吗啉代、硫代吗啉代、哌嗪基、2-噻吩基、3-噻吩基的杂环和所述杂环的N-取代的衍生物，所述N-取代的衍生物被H、C1-8直链或支链烷基、苄基、二苯甲基、苯基和/或被NO2、卤素、C1-8直链或支链烷基、C1-8烷氧基和/或三氟甲基取代的苯基取代；和 (c)R7选自H、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩基和3-噻吩基； 式II 其中 (a)R1、R2、R3、R4和R5独立选自H、OH、卤素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基或者R1和R2一起形成噁二唑； (b)R7选自H、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩基和3-噻吩基；和 (c)R8选自-烷基-OH、烷基胺、内酯、环状碳酸酯、烷基-取代的环状碳酸酯、芳基-取代的环状碳酸酯、-芳基-C(O)OR、-烷基-芳基-C(O)OR、-烷基-OC(O)R、-烷基-C(O)R、-烷基-C(O)OR、-烷基-N(R”)C(O)R和-烷基-N(R””)C(O)OR，其中R和R””独立选自氢、氨基、烷基、芳基、芳基-稠合的环烷基和杂环基，所述氨基、烷基、芳基、芳基-稠合的环烷基和杂环基由以下基团任选取代：卤素、氰基、NO2、内酯、氨基、烷基氨基、芳基-取代的烷基氨基、酰胺、氨基甲酸酯、氨基甲酰基、环状碳酸酯、烷基、卤素-取代的烷基、芳烷基、烷氧基、杂环基和/或被OH、卤素、氰基、NO2、烷基、氨基、二甲基氨基、烷氧基、烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、烷硫基和/或三氟甲基任选取代的芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供新的式(I，II)的苯并醚类。这些化合物用作具有心血管、止喘和抗支气管收缩活性的钙通道拮抗剂。因此，本发明也提供用于预防和治疗诸如过敏反应、变态反应、哮喘、支气管痉挛、痛经、食管痉挛、青光眼、早产、尿道疾病、胃肠道动力紊乱和心血管疾病的药用组合物及方法。 |
| 国际公布 | 2001-08-02 WO2001/055152 英 |
