3－(或8)－(1－甲氧基乙基)－8－(或3)－(1－羟乙基)－次卟啉IX的合成方法
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公开(公告)号
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CN1255408C
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公开(公告)日
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2006.05.10
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申请(专利)号
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CN01131939.9
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申请日期
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2001.10.17
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专利名称
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3－（或8)－（1－甲氧基乙基)－8－（或3)－（1－羟乙基)－次卟啉IX的合成方法
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主分类号
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C07D487/22(2006.01)I
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分类号
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C07D487/22(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D257/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海复旦张江生物医药股份有限公司
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发明(设计)人
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许德余
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地址
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上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路308号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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章鸣玉
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国省代码
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上海;31
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主权项
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式(I)所示化合物的合成方法 其中，R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基，其特征在于包括以下步骤： (1)3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐饱和冰醋酸溶液与水反应，生成3，8-二(1-羟乙基)-次卟啉IX； (2)3，8-二(1-羟乙基)-次卟啉IX与浓硫酸-醋酸之比为1∶19的浓硫酸-醋酸混合液反应，生成3-(氧乙酰基乙基)-8-(1-羟乙基)-次卟啉IX和3，8-二-(氧乙酰基乙基)-次卟啉IX混合物，或者8-(氧乙酰基乙基)-3-(1-羟乙基)-次卟啉IX和3，8-二-(氧乙酰基乙基)-次卟啉IX混合物，经色谱分离得到3-(氧乙酰基乙基)-8-(1-羟乙基)-次卟啉IX或者8-(氧乙酰基乙基)-3-(1-羟乙基)-次卟啉IX； (3)3-(氧乙酰基乙基)-8-(1-羟乙基)-次卟啉IX或者8-(氧乙酰基乙基)-3-(1-羟乙基)-次卟啉IX在无水甲醇中加热回流，生成式(I)化合物。
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摘要
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本发明提供式(I)所示化合物的两种合成方法，式中R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基。这两种方法均以3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐为起始物质。其一为将起始物质进行水解、酯化和烷氧裂解；其二为将起始物质用甲醇醚化和用盐酸去一甲基化。产物经色谱分离，得到式(I)化合物纯品。本发明的方法简便，原料易得，设备简单，适合于实验室和工业生产。
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国际公布
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