米非司酮半固体骨架制剂的组合物
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公开(公告)号
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CN1255107C
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公开(公告)日
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2006.05.10
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申请(专利)号
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CN02136837.6
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申请日期
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2002.09.05
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专利名称
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米非司酮半固体骨架制剂的组合物
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主分类号
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A61K31/565(2006.01)I
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分类号
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A61K31/565(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院;深圳市资福实业有限公司
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发明(设计)人
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顾林金;吴良信
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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罗大忱
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种米非司酮半固体骨架制剂的组合物，其特征在于组分和含量为：米非司酮0.5～5wt％，表面活性剂1～50wt％，半固体骨架的载体45～98.5wt％； 表面活性剂选自聚氧乙烯蓖麻油双甘油酯、聚氧乙烯(6)失水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯单月桂酸山梨酯、聚氧乙烯单油酸山梨酯、聚氧乙烯月桂醇醚、聚氧乙烯(10)单月桂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、葵酸月桂酸甘油酯或己酸月桂酸甘油酯中的一种或一种以上； 半固体骨架的载体选自聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯山梨醇酐单硬脂酸酯、12～18碳脂肪酸甘油酯或硬脂酸丙二醇酯中的一种或一种以上。
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摘要
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本发明公开了一种米非司酮半固体骨架制剂的组合物。其组分和含量包括：米非司酮0.5～5wt％，HLB＞12以上的表面活性剂1～50wt％，半固体骨架的载体45～98.5wt％。本发明的组合物溶出性能好，有较强的抗早孕作用，其大鼠的Ed50约为市售片剂的17倍。狗的生物利用度是市售片剂的5倍。采用多中心随机双盲临床研究(240对)，本发明以1/3剂量50mg与市售片剂150mg达到同样的临床效果。本发明的米非司酮胶囊具有服用剂量低、不良反应少和生物利用度高的优点。
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国际公布
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